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盐酸芦氟沙星片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸芦氟沙星
曾用名 
英文名RUFLOXACIN HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN LUFUSHAXING PIAN
药品类别喹诺酮类
性状本品为微黄色片。
药理毒理本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄,约为50%,胆汁排泄占1%,以代谢物排出量约占2%,另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道,再经粪便排泄。
适应症用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。
用法用量口服。一次0.2g,一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5~10日。对前列腺炎的疗程可达4周。
不良反应1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛嗜睡失眠。 3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 3.肾功能减退者应慎用,需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟,宜隔天使用。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7.本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力,因此驾驶员或机器操作者应慎用。 8.使用本品过程中,若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生,应立即停药并采取适当的治疗措施。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
包装12粒/板,铝塑泡眼包装。
有效期三年
主要成分
通用名盐酸芦氟沙星
化学名9-氟-10-(N-4-甲基哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H–吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐
拼音名YANSUAN LUFUSHAXING
英文名RUFLOXACIN HYDROCHLORIDE
CAS No. 
结构式
分子式C17H18FN3O3S·HCl
分子量399.87
规  格 
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