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甲磺酸左氧氟沙星片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名甲磺酸左氧氟沙星
曾用名 
英文名LEVOFLOXACIN MESYLATE TABLETS
拼音名JIAHUANGSUAN ZUOYANGFUSHAXING PIAN
药品类别喹诺酮类
性状本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色或微黄色。
药理毒理本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷 伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌 等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革 兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通 过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时 间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女 生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。 本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量 的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的 4%。
适应症适用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎宫颈炎(包括产酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶 血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。
用法用量口服。 成人常用量: 1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~ 14日。 2.急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染: 一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。 3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。 成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较 差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
不良反应1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛嗜睡失眠。 3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。 光敏反应较少见。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多 属轻度,并呈一过性。
禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本, 参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜 多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、 肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔 细权衡利弊后应用。 7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直 至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。 鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时, 可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑 制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱 中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等。本品对茶碱的代谢虽影 响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调 整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监 测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延 长,并可能产生中枢神经系统毒性。 7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。 8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装0.1g(以左氧氟沙星计)
有效期 
主要成分
通用名甲磺酸左氧氟沙星
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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