通用名 | 盐酸克林霉素注射液 |
曾用名 | |
英文名 | CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN KELINMEISU ZHUSHEYE |
药品类别 | 其他 |
性状 | |
药理毒理 | 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活
性较林可霉素强4~8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、
白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌
属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高
度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品
与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉
耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。
本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细
胞的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 |
药代动力学 | 本品肌内注射后血药浓度达峰时间(tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉
注射本品300mg,10分钟血药浓度为7 mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白
结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆
汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易
进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可
保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不
具活性的代谢产物排出。血消除半衰期(t1/2?)约为3小时,肝、肾功能不全者t1/2?可略
有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 |
适应症 | 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放
线菌等)所致的中、重感染,如吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔
感染及败血症等。 |
用法用量 | 肌内注射或静脉滴注。
成人 一日0.6~1.2g,分2~4次应用;严重感染:一日1.2~2.4g,分2~4次
静脉滴注。
4周及4周以上小儿 一日15~25mg/kg,分3~4次应用;严重感染:一日25~
40mg/ kg,分3~4次应用。
本品肌内注射的容量1次不能超过600mg,超过此容量应改为静脉给药。静脉给药速
度不宜过快,600mg的本品应加入不少于100ml的输液中,至少滴注20分钟。1小时内
输入的药量不能超过1200mg。 |
不良反应 | 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严
重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜
性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板
减少等;罕见再生障碍性贫血。
3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见
剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。
4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。
5. 静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。
6. 其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 |
禁忌症 | 对本品和林可霉素类过敏者禁用。 |
注意事项 | 1.下列情况应慎用:
(1) 胃肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠
炎(本品可引起假膜性肠炎)。
(2)肝功能减退。
(3)肾功能严重减退。
(4)有哮喘或其他过敏史者。
2.对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。
3.对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶
可有增高。
4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,
需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、电
解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发,
可再次口服甲硝唑,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,一次125~
500mg,每6小时1次,疗程5~10日。
5.为防止急性风湿热的发生,用本品治疗溶血性链球菌感染时,疗程至少为10日。
6.本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,
应立即停药并采取相应措施。
7.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
8. 严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退,伴严重代谢异常者,采用高剂量时需
进行血药浓度监测。
9.本品不能透过血-脑脊液屏障,故不能用于脑膜炎。
10.不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异,故药敏试验有重要意义。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1. 动物实验显示本品对胎儿无影响,但应用于孕妇尚缺乏经验,且本品可透过胎盘,
故孕妇慎用。
2. 本品可分泌至母乳中,故哺乳期妇女慎用,使用本品时暂停哺乳。 |
儿童用药 | 出生4周以内的婴儿禁用本品。其他小儿服用本品时应注意观察重要器官的功能。 |
老年患者用药 | 患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观
察。 |
药物相互作用 | 1.本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻
痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2.本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起
伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和
加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著
减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。
3.本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。本
品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制重症肌无力的症状,在
合用时抗肌无力药的剂量应予调整。
4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结
合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5.与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因
相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密
切观察或监护。
6. 本品不宜加入组份复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密闭,在凉暗处保存。 |
包装 | |
有效期 | |