| 通用名 | 注射用两性霉素B |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMPHOTERICIN B FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG LIANGXINGMEISU B |
| 药品类别 | 抗真菌类 |
| 性状 | 品为黄色或橙黄色粉末。 |
| 药理毒理 | 本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐
球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、
念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大
多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用
治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。
作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结
合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、
核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生
长。 |
| 药代动力学 | 开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 1～5mg ，后逐
步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度(Cmax)为2～
4mg/L。血消除半衰期(t1/2?)约为24小时。蛋白结合率为
91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低
于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本
品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状
腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每
日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量
的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药
物排泄增多。本品不易为透析清除。 |
| 适应症 | 本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进
行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其它
真菌)、腹腔感染（包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感
染和眼内炎等。 |
| 用法用量 | 静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一
次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔
日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂
量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每
日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3
个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真
菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。
鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，
最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。
鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时
给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减
少不良反应。
局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射
用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度
为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml；
持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注
射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10
日。
静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配
制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀
释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓
度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小
时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。
鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖
注射液19ml稀释，使最终浓度成250?g/ml。注射时取所需
药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射
液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。 |
| 不良反应 | 1．静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、
食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。
2．几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能
损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮
和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。
3．低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。
4．血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白
细胞或血小板减少。
5．肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰
竭亦有发生。
6．心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心
脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发
生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
7．神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、
发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发
生下肢截瘫等。
8．过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏及严重肝病的患者禁用。 |
| 注意事项 | 1．本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深
部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作
出决定。
2．下列情况应慎用：
(1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度
减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者
如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药
间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于
4g时可引起不可逆性肾功能损害。
(2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用
本品。
3．治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、
血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减
量或暂停治疗，直至肾功能恢复。
4．为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和
抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可
的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。
5．本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量
(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。
6．本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。
7．药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显
影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应
用指征时方可慎用。
哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。 |
| 儿童用药 | 静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小
有效剂量。 |
| 老年患者用药 | 老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度
减量应用。 |
| 药物相互作用 | 1．肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药
物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加
重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激
素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心
脏功能。
2．洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地
黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。
3．氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加
细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的
毒性反应。
4．本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康
唑等在体外具拮抗作用。
5．氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、
万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。
6．骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性
霉素B合用时宜减少其剂量。
7．本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，
两者同用时需监测血钾浓度。
8．应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少
肾小管酸中毒发生的可能。 |
| 药物过量 | 药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药，
并进行临床及实验室监测，予以支持、对症处理。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭，冷处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
