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酮康唑混悬液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名酮康唑混悬液
曾用名 
英文名KETOCONAZOLE SUSPENSION
拼音名TONGKANGZUO HUNXUANYE
药品类别抗真菌类
性状本品为粉红色混悬液。
药理毒理1.药理 本品属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母 菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,本品对曲霉菌、 申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。 本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真 菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
药代动力学本品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分 布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊 液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本品可穿过血-胎盘屏 障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品200mg和400mg后,血药浓度峰浓度(Cmax) 分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间(tmax)为1~4小时。本品 进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期(t1/2?)为6.5~9小时。部分药物在 肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的13%,其中 有2%~4%以原形自尿中排出。
适应症1.全身真菌感染,如全身念珠菌病、副球孢子菌病组织胞浆菌病、球孢子菌病、 芽生菌病。 2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癣、 念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎慢性皮肤粘膜念珠菌病等),当局部治 疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时,可用本品治疗。 3.胃肠道酵母菌感染。 4.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。 5.用于预防治疗因免疫机能降低(遗传性及由疾病或药物引起)而易发真菌感染的 患者。
用法用量口服。应在医师指导下使用,并应进餐时服用。 成人 : 1.深部真菌感染:一次0.2g,一日1~2次。 2.皮肤感染:一次0.2g,一日1次,必要时,可增至一日1次,一次0.4g,或一 日2次,一次0.2g。 3.阴道念珠菌病:一次0.4g,一日1次。 小儿: 1.深部真菌感染:按体重一日4~8mg/kg。 2.皮肤感染:体重小于15kg的小儿 一次20mg,一日3次。 体重15~30kg的小儿 一次0.1g,一日1次。 体重30kg以上的小儿 同成人。 免疫缺陷患者的预防性治疗: 1.成人:一日0.4g 2.小儿:按体重一日4~8mg/kg
不良反应1. 肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严 重肝毒性者,主要为肝细胞型,发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、 异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。 2. 胃肠道反应:如恶心、呕吐及纳差等较为常见。 3. 按一日1次,一次0.2g的剂量服用时,可能出现血浆睾酮浓度的暂时减少,一 般在服药后24小时内恢复正常。按此剂量进行长期治疗时,睾酮量与对照组差别不大。 4. 治疗剂量超过一日0.2g或0.4g,在极少数情况下可能出现可逆性男性乳房发育 及精液缺乏。 5. 其他:尚可发生药疹、瘙痒、头晕、头痛腹痛嗜睡、畏光、感觉异常、白细 胞和血小板减少症、贫血、脱发、过敏反应及一过性血清氨基转移酶轻度升高。
禁忌症急慢性肝病患者、有肝病史者、对本品过敏者禁用。
注意事项1.下列情况应慎用:胃酸缺乏(可能引起本品的吸收明显减少);酒精中毒(本品 可致肝毒性)。 2.在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症 状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高(即使是轻度升高)或加剧,或同时伴有肝 毒性症状时均应立即中止本品的治疗。 3.由于本品对血-脑脊液屏障穿透性差,故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。 4.由于本品对曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差,故不推荐用于上述真菌感染。 5.对实验室检查指标的干扰:由于本品可导致血清氨基转移酶升高,因此也可引起 血胆红素升高。 6.50岁以上的妇女对本品的耐受性差。 7.曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者,应注意肝损害反应,如常 见的倦怠伴有发热和黄疸等症状。用灰黄霉素治疗的患者,开始用本品前最好停止服用 灰黄霉素一个月。 8.对于一日服用本品0.4g以上(含0.4g)剂量的健康受试者,发现本品可降低可 的松对促皮质激素刺激的反应。因此对肾上腺功能不全及长时间处于应激(如大手术等) 状态的患者,应监测其肾上腺功能。 9.服药期间禁止服用酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。 10.本品可与食物同时服用,以促进本品的吸收病减少恶心、呕吐反应。 11.本品可引起光敏反映,故服用期间宜避免过长暴露于明亮光照下,可配戴有色 眼镜。 12.治疗念珠菌病疗程至少2周,治疗需持续至病原检查感染消失。慢性皮肤粘膜 念珠菌病通常需长期维持治疗。其他系统真菌感染的疗程需6个月或更长。 13.本品用以治疗肾功能损害患者时,一般不需减量,因为仅有小量药物以原形自 肾排出。由于本品可致肝毒性发生,故已有肝损害的患者应禁止使用本品,如确有指征 应用时,则需谨慎并减量服用。 14.由于本品对某些肝氧化酶有一定抑制作用,故可延缓依赖此酶系代谢的药物的 消除,使血药浓度升高,加重不良反应。 15.偶有病例报道本品对饮酒者有戒酒样作用,表现为潮红、皮疹、外周水肿、恶 心和头痛等,一般可在数小时内消失。 16.同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,至少应口服本品2小时后再服用上述药物。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可透过胎盘,动物实验证实本品可致畸,如发生大鼠的并指(剂量为80mg/kg)、 少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明,该药在孕妇中应用属C类,即动物实验研究 有毒性,对人类研究缺乏充足的资料,因此虽然在人类中尚未证实有问题存在,孕妇仍 应禁用本品。 2.本品可分泌至乳汁中。在人类中应用本品尚未证实有问题存在,但由于本品可使 新生儿发生核黄疸的可能性增加,故哺乳期妇女应用须权衡利弊或服用本品时暂停哺乳。
儿童用药本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料,2岁以下小儿的应用缺乏资料,因此2 岁以下小儿禁用本品;2岁以上小儿慎用,如确有指征应用时,必须权衡利弊。
老年患者用药 
药物相互作用1.本品禁止与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用时由于抑制细胞色素P-450 代谢,致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血药浓度升高,可导致心律紊乱甚至死亡。 2.本品与酒精和肝毒性药物合用时,可使发生肝毒性的机会增多。接受长程治疗或 原有肝病的患者应用此两类药物时尤应给予严密监护,并应避免酒精类饮料。 3.抗凝药、华法林香豆素或茚满二酮衍生物与本品合用时作用可增强,导致凝血酶 原时间延长,故对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,并且应调整剂量。 4.本品可使环孢素的血药浓度增高,并可能使肾毒性发生的危险性增加,因此仅在 非常严密观察以及对血药浓度进行监测的情况下,才考虑此两类药物的联合应用。 5.本品与制酸药、抗胆碱能药、镇静药、组胺H2受体拮抗药、奥美拉唑硫糖铝等 合用,可使本品的吸收明显减少,因此应避免合用。如需合用,则至少间隔2小时以上 分别服用。 6.本品与利福平异烟肼合用时,血药浓度降低,可导致治疗失败或疾病复发。 7.苯妥因与本品合用时,可使苯妥因的代谢缓慢,致使其血药浓度明显升高,同时 尚可使本品的血药浓度降低,因此两类药物合用时应严密观察其反应。 8.去羟肌苷(didanosine,DDI)中所含缓冲剂可使消化道pH升高,而本品以酸性 环境中吸收为佳,故合用时可影响本品的吸收。必须合用时需间隔2小时以上。 9.本品与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。
药物过量如过量服用,应采取碳酸钠洗胃和支持疗法等措施。
贮藏密闭,在阴凉干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名酮康唑
化学名1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
拼音名TONGKANGZUO
英文名KETOCONAZOLE
CAS No.65277-42-1
结构式
分子式C26H28Cl2N4O4
分子量531.44
规  格100ml:2g
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