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灰黄霉素片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名灰黄霉素片
曾用名 
英文名GRISEFULVIN TABLETS
拼音名HUIHUANGMEISU PIAN
药品类别抗真菌类
性状本品为白色或类白色片。
药理毒理本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌 有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、 孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系 通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。
药代动力学本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收 25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明 显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后 可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合, 防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病 真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体,仅很少量分布至其 他体液和组织。本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。本 品在肝内代谢灭活,主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及其葡 萄糖醛酰化物,血消除半衰期(t1/2?)为14~24小时。本品自 尿中以药物原形排出者不足1%,约16%~36%以原形自粪 便排出。
适应症本品适用于各种癣病的治疗,包括头癣须癣体癣股癣足癣甲癣。上述癣病由深红色发癣菌、断发癣菌、 须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、 石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。 本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真 菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放 线菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属、奴卡菌属及 隐球菌属等感染及花斑癣均无效。
用法用量以下为微粒型的剂量。 成人:甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次;头癣、 体癣或股癣,一次250mg,每12小时1次,或一次500mg, 每日1次。 小儿:2岁以上体重14~23kg者,一次62.5~125mg, 每12小时1次,或125~250mg,每日1次。小儿体重大于23kg 者,一次125~250mg,每12小时1次,或250~500mg,每 日1次。
不良反应1.神经系统 头痛较为常见,约10%患者可出现头痛, 初时较重,继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有 眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。 2.消化系统 少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻, 一般系轻度,患者可耐受。 3.过敏反应 约3%患者可发生皮疹,偶可发生血管神 经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性皮炎,少数患者可发生光 感性皮炎。 4.本品偶可致周围血象白细胞减少,偶可引起肝毒性及 蛋白尿。
禁忌症卟啉症、肝功能衰竭、孕妇及对本品过敏者禁用。
注意事项1.交叉过敏 由于灰黄霉素获自青霉菌,由此推测该药 可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏,然而临床并未证实 此情况存在,但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎,并严 密观察。 2.灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。 3.本品偶可致肝毒性,原有肝病或肝功能损害者需权衡 利弊后决定是否用药。 4.本品可诱发卟啉病、红斑狼疮,红斑狼疮患者如有指 征应用该药时必须权衡利弊后决定。 5.治疗中需定期检测周围血象、肝功能、血尿素氮、肌 酐及尿常规。 6.本品可于进餐时同服或餐后服,以进高脂肪餐为最佳, 因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。 7.为防止复发,治疗应持续到临床症状消失和实验室检 查证实病原菌已完全根除。一般疗程为:头癣8~10周;体 癣2~4周;足癣4~8周;指甲癣至少4个月;趾甲癣至少6 个月;但趾甲癣的复发率仍高。 8.通常需同时予以适宜的局部用药,此对足癣尤为重要。 9.男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取 避孕措施。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验证实本品有致畸作用,故孕妇禁用。育龄期妇 女治疗期间采取避孕措施,并持续至治疗结束后1个月。
儿童用药2岁以下儿童缺乏应用本品的资料。
老年患者用药老年人中本品的应用及其与年龄关系尚无研究资料。
药物相互作用1.本品与乙醇同服可出现心动过速、出汗、皮肤潮红等, 故两者不宜同用。 2.与华法林、香豆素类等抗凝药合用时,本品可能使肝 代谢增强,而使抗凝药的作用减弱,故需监测凝血酶原时间 以调整剂量。 3.与扑米酮、苯巴比妥类药物合用时可使本品的抗真菌 作用减弱,可能与巴比妥类使该药的吸收减少,并由于对肝 酶的影响使本品灭活增快,致血药浓度降低有关,应避免此 类药物与本品合用。 4.雌激素类避孕药与本品合用可降低口服避孕药的效 果,可能因本品加强该类药物在肝内代谢致血药浓度降低有 关,应避免两者同用。
药物过量药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐 药及补液等。
贮藏密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名灰黄霉素
化学名6'-甲基-2',4,6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋喃-2(3H),1'-[2]环己烯-3,4'-二酮
拼音名HUIHUANGMEISU
英文名GRISEOFULVIN
CAS No.126-07-8
结构式
分子式C17H17ClO6
分子量352.77
规  格按C17H17ClO6 计算 (1)0.1g (2)0.25g
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