通用名 | 氟胞嘧啶注射液 |
曾用名 | |
英文名 | FLUCYTOSINE INJECTION |
拼音名 | FUBAOMIDING ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗真菌类 |
性状 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等
具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,
对其他真菌的抗菌作用均差。
本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药
物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。
替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合
成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐
药现象。 |
药代动力学 | 静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清
蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78±
0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓
度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期
血药浓度的50-100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房
水中。血消除半衰期(t1/2?)为3~6小时,肾功能不全患者可明
显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤
过排泄,约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液
透析排出体外。 |
适应症 | 用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐
球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。 |
用法用量 | 静脉滴注 一日0.1~0.15g/kg,分2~3次给药,静滴
速度4~10ml/分。 |
不良反应 | 1.本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。
2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。
3.肝毒性反应可发生,一般表现为血清氨基转移酶一过性
升高,偶见血清胆红素升高,肝肿大者甚为少见。
4.可致白细胞或血小板减少,偶可发生全血细胞减少,骨
髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多
见,此不良反应的发生与血药浓度过高有关。
5.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为精神错乱、幻觉、
定向力障碍和头痛、头晕等。 |
禁忌症 | 严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。 |
注意事项 | 1.单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗
播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。
2.下列情况应慎用:
(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。
(2)肝功能损害。
(3)肾功能损害,尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物
同用时。
3.肾功能减退者需减量用药,并根据血药浓度测定结果调
整剂量。
4.用药期间应进行下列检查:
(1)造血功能,需定期检查周围血象。
(2)肝功能,定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血
胆红素等。
(3)肾功能,定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。
(4)肾功能减退者需监测血药浓度,峰浓度(Cmax)不宜超
过80mg/L,以40~60mg/L为宜。
5.定期进行血液透析治疗的患者,每次透析后应补给
37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5~1.0g。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验有致畸作用。人类中虽未发生,但因本品在体内
可转变为氟尿嘧啶,对孕妇必须权衡利弊,慎重应用。
本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分
泌,加之本品对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,哺乳期
妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。 |
儿童用药 | 儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料,因此儿童不
宜使用。 |
老年患者用药 | 老年患者肾功能减退,需减量应用。 |
药物相互作用 | 1.阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。
2.本品与两性霉素B具协同作用,两性霉素B亦可增强本
品的毒性,此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排
泄受损有关。
3.同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应,尤其是造血系
统的不良反应。 |
药物过量 | 药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要
时予以血液透析。 |
贮藏 | 遮光,密闭,在阴凉处保存。 |
包装 | |
有效期 | |