通用名 | 磺胺多辛片 |
曾用名 | 磺胺邻二甲嘧啶,周效磺胺 |
英文名 | SULFADOXINE TABLETS |
拼音名 | HUANG'AN DUOXIN PIAN |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 磺胺多辛属长效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,磺胺类药物为广谱抑菌剂,可
与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌所需
叶酸的,抑制细菌的生长繁殖。
本品的抗菌作用较弱,因其具有抗疟原虫作用,与乙胺嘧啶联合,对氯喹耐药的
疟原虫有效。 |
药代动力学 | 口服吸收后可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝和脾,并可透过胎盘。
单剂口服本品0.5g后,血药浓度峰值约50~75mg/L,在给药后2.5~6小时到达,
血消除半衰期(t1/2β)为100~230小时,平均约170小时。本品主要经肾脏排泄,
亦可自乳汁中分泌。 |
适应症 | 本品为长效磺胺,用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染,现已
少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于防治耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾,也可用于
疟疾的预防。 |
用法用量 | 口服。首次1~1.5g(2~3片),以后0.5~1g(1~2片),每4~7日服一次。 |
不良反应 | 1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性
皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼
痛、发热等血清病样反应。
2. 中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为
咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易
发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可
致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,
偶可发生核黄疸。
5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小
管坏死的严重不良反应。
7. 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续
用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣
快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可
致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、
粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。 |
禁忌症 | 1. 对磺胺类药物过敏者禁用。
2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。
3. 小于2个月婴儿禁用。
4. 巨幼细胞性贫血患者禁用。
5. 重度肝肾功能损害者禁用。 |
注意事项 | 1. 下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血
卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。
2. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。
3. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,
对磺胺药亦可过敏。
4. 每次服用本品时应饮用足量水分(约240ml),餐前1小时或餐后2小时服
用。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200~1500ml。如
应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
5. 治疗中须注意检查:
(1) 全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2) 治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治
疗时可能发生的结晶尿。
(3) 肝、肾功能检查。
6. 严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50~
150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如
超过此浓度,不良反应发生率增高。
7. 新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合
用药外,全身应用属禁忌。
8. 不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
9. 由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本
品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺
乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2. 本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药
物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致
溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 |
儿童用药 | 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶
系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该
类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。 |
老年患者用药 | 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和
血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指
征时需权衡利弊后决定。 |
药物相互作用 | 1. 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2. 不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互
拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3. 与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上
述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致
药物作用时间延长或毒性发生。
4. 与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需
两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5. 与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外
出血的机会。
6. 与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
7. 与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药
时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8. 与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10. 不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本
品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
11. 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。
12. 磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久
或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。 |
药物过量 | 磺胺血浓度不应超过200ug/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增
强。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | 100片每瓶,塑料瓶包装。 |
有效期 | |