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磺胺多辛片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名磺胺多辛
曾用名磺胺邻二甲嘧啶,周效磺胺
英文名SULFADOXINE TABLETS
拼音名HUANG'AN DUOXIN PIAN
药品类别抗疟药
性状本品为白色片。
药理毒理磺胺多辛属长效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,磺胺类药物为广谱抑菌剂,可 与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌所需 叶酸的,抑制细菌的生长繁殖。 本品的抗菌作用较弱,因其具有抗疟原虫作用,与乙胺嘧啶联合,对氯喹耐药的 疟原虫有效。
药代动力学口服吸收后可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝和脾,并可透过胎盘。 单剂口服本品0.5g后,血药浓度峰值约50~75mg/L,在给药后2.5~6小时到达, 血消除半衰期(t1/2β)为100~230小时,平均约170小时。本品主要经肾脏排泄, 亦可自乳汁中分泌。
适应症本品为长效磺胺,用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染,现已 少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于防治耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾,也可用于 疟疾的预防。
用法用量口服。首次1~1.5g(2~3片),以后0.5~1g(1~2片),每4~7日服一次。
不良反应1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性 皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼 痛、发热血清病样反应。 2. 中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为 咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易 发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可 致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸, 偶可发生核黄疸。 5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。 6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小 管坏死的严重不良反应。 7. 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续 用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。 8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣 快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可 致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、 粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。 治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
禁忌症1. 对磺胺类药物过敏者禁用。 2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 3. 小于2个月婴儿禁用。 4. 巨幼细胞性贫血患者禁用。 5. 重度肝肾功能损害者禁用。
注意事项1. 下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血 卟啉症、失水、艾滋病休克和老年患者。 2. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。 3. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者, 对磺胺药亦可过敏。 4. 每次服用本品时应饮用足量水分(约240ml),餐前1小时或餐后2小时服 用。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200~1500ml。如 应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。 5. 治疗中须注意检查: (1) 全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2) 治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治 疗时可能发生的结晶尿。 (3) 肝、肾功能检查。 6. 严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50~ 150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如 超过此浓度,不良反应发生率增高。 7. 新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合 用药外,全身应用属禁忌。 8. 不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。 9. 由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本 品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
孕妇及哺乳期妇女用药1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺 乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2. 本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药 物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致 溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶 系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该 类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。
老年患者用药老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和 血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指 征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用1. 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。 2. 不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互 拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3. 与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上 述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致 药物作用时间延长或毒性发生。 4. 与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需 两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。 5. 与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外 出血的机会。 6. 与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。 7. 与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药 时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 8. 与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10. 不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本 品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。 11. 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。 12. 磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久 或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
药物过量磺胺血浓度不应超过200ug/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增 强。
贮藏遮光,密封保存。
包装100片每瓶,塑料瓶包装。
有效期 
主要成分
通用名磺胺多辛
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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