通用名 | 蒿甲醚胶丸 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMETHER SOFT CAPULES |
拼音名 | HAOJIAMI JIAOWAN |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为胶丸,内含黄色油状液体。 |
药理毒理 | 药理学 蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制 临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体 功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物 泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不 到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解 后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟 原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红 细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。 |
药代动力学 | 蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱 甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄, 其次为尿液排泄。 |
适应症 | 适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。 |
用法用量 | 口服,成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒,自第二天起,每日一次,每次2 粒,连用7天。5~10周岁者为成人剂量的 ~ ,10~15周岁者为成人剂量的 ~ ,给 药时间及疗程同成人。或遵医嘱。 |
不良反应 | 本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网 织红细胞可能有一过性减少。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠早期妇女慎用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光、密封,在阴凉干燥处保存。 |
包装 | 40mg |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化学名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
结构式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
规 格 |
相关说明书 |
复方蒿甲醚片、蒿甲醚胶囊、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |