通用名 | 蒿甲醚胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMETHER CAPSULES |
拼音名 | HAOJIAMI JIAONANG |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 |
药理毒理 | 1.药理 蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅 速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的 表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发 生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量 胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧 化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自 由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使 疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 2.毒理 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50 为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后, 除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎 吸收。 |
药代动力学 | 蒿甲醚胶囊口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛,以 脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢 青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。 |
适应症 | 适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。 |
用法用量 | 蒿甲醚胶囊每日1次,每次80~100mg,连用7天,首剂加倍。 |
不良反应 | 本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转 移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少。 |
禁忌症 | 妊娠妇女慎用。 |
注意事项 | |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 同禁忌症一项。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | 不明确。 |
贮藏 | 遮光,密封,在阴凉处保存。 |
包装 | |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化学名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
结构式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
规 格 | ① 40mg②100mg |
相关说明书 |
复方蒿甲醚片、蒿甲醚胶丸、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |