通用名 | 复方蒿甲醚片 |
曾用名 | |
英文名 | COMPOUND ARTEMETHER TABLETS |
拼音名 | FUFANG HAOJIAMI PIAN |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为黄色片。 |
药理毒理 | 本中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅 速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一 线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于 对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而 又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋 白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然 后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大 6倍。 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红 细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。苯芴醇能 杀灭疟原虫红内期裂殖体,杀虫比较彻底,治愈率95%左右,但对红细胞前期和配子体 无效。 |
药代动力学 | 蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多, 肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小 时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,T1/2为24~72小时。 |
适应症 | 适用于各型疟疾的治疗。 |
用法用量 | 口服 第一日服2次,每次4片;第二、三日均服1次,每次4片。 |
不良反应 | |
禁忌症 | |
注意事项 | |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠妇女慎用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光、密封,在阴凉干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 苯芴醇 | ||||||||
化学名 | |||||||||
拼音名 | |||||||||
英文名 | |||||||||
CAS No. | |||||||||
结构式 | |||||||||
分子式 | |||||||||
分子量 | |||||||||
规 格 | 0.12g/片 | ||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化学名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
结构式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
规 格 | 0.02g/片 |
相关说明书 |
苯芴醇胶丸、蒿甲醚胶囊、蒿甲醚胶丸、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |