通用名 | 二盐酸奎宁注射液 |
曾用名 | |
英文名 | QUININE DIHYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | ERYANSUAN KUINING ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗疟药 |
性状 | 本品为无色或微黄色的澄明液体。 |
药理毒理 | 奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA
的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原
虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显
微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹
的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止
裂殖体成熟。
本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能
中断传播。 |
药代动力学 | |
适应症 | 用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。 |
用法用量 | 1、成人用量 按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml
中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。
2、小儿用量 剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。 |
不良反应 | ①本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大
致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药
后常可恢复;②24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野
缩小、复视、弱视等;③大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、扩张外周血管
而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等,多死于呼吸麻痹;④少数病人对奎宁
高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血
(黑尿热)致死;⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。 |
禁忌症 | 孕妇禁用。 |
注意事项 | (1)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏
患者和妇女月经期均应慎用。
(2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
(3)静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力
损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | ①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用
后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸
抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小
管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;
⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、
氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增
加。 |
药物过量 | 奎宁致死量约8g。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |