微 信 题 库 搜 索
药物理论
药物理论
药界风云 研究进展 药学理论
政策法规 药品说明书 中草药图谱
中草药 OTC手册 药物数据
 医学全在线 > 药物理论 > 药物数据 > 药品说明书 > 烷化剂类抗肿瘤药 > 正文
司莫司汀胶囊
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名司莫司汀胶囊
曾用名甲环亚硝脲
英文名SEMUSTINE CAPSULES
拼音名SIMOSITING JIAONANG
药品类别烷化剂类抗肿瘤药
性状本品为胶囊剂。
药理毒理本品为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感, 对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一 为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA 及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸 酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨 酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白 使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药 性。
药代动力学本品入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4- 甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯 部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度,本品与血浆蛋白结合,存在 肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续 时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相 当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内约有47%的标记物从尿 中排泄,粪便排泄有5%,有10%自呼吸道排出。
适应症本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。 与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤胃癌大肠癌,黑色素瘤。
用法用量口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。
不良反应骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在 4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可 有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能;乏力,轻度脱 发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及镜子缺乏。
禁忌症对本药过敏的病人。
注意事项骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用;用药期间应密切注意血象、血尿素 氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。 本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后 三个月内不宜接种活疫苗。 预防感染,注意口腔卫生。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女应禁用。
儿童用药口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周重复。
老年患者用药 
药物相互作用选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。
药物过量目前没有药物可对抗本药过量,如出现骨髓抑制,可输注成份血或使用粒细 胞集落刺激因子。
贮藏遮光、密封、冷冻保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名司莫司汀
化学名1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲
拼音名SIMOSITING
英文名SEMUSTINE
CAS No.13909-09-6
结构式
分子式C10H18ClN3O2
分子量247.72
规  格(1)10mg (2)50mg
相关文章
卡莫司汀注射液
盐酸倍他司汀口服液
盐酸倍他司汀片
洛莫司汀胶囊
   触屏版       电脑版       全站搜索       网站导航   
版权所有:医学全在线(m.med126.com)
网站首页
频道导航
医学论坛
返回顶部
Baidu
map