通用名 | 氟尿嘧啶栓 |
曾用名 | |
英文名 | FLUOROURACIL SUPPOSITORY |
拼音名 | FUNIAOMIDING SHUAN |
药品类别 | 烷化剂类抗肿瘤药 |
性状 | |
药理毒理 | 药理学
本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体
内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使
该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还
可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功
能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及
甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性
发挥,从而抑制DNA的合成。
本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞
向S期移行,因而出现自限现象。
毒理学
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药代动力学 | 本品进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代谢为
一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二
氢尿嘧啶,而后进一步代谢为? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。
本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10~20分钟,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑
制其代谢,使半衰期延长。由尿中排出约占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式从呼
吸道排出。 |
适应症 | 直肠癌。 |
用法用量 | 病人取侧卧位,将栓剂塞入肛门,深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用
药。一次1粒,每日早晨和睡前各用药一次,疗程10天。
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不良反应 | 1.接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、
皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。
2.白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。 |
禁忌症 | 孕妇及用药其间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。 |
注意事项 | 1.肝肾功能不良、感染(如水痘患者)、心脏病慎用。
2.用药期间应定期检查血象。
3.用药期间出现毒性反应,立即停药。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用。
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儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。
本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;
反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
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药物过量 | |
贮藏 | |
包装 | |
有效期 | |