通用名 | 注射用盐酸吡柔比星 |
曾用名 | 注射用盐酸吡喃阿霉素 |
英文名 | PIRARUBICIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN BIROUBIXING |
药品类别 | 抗生素类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。 |
药理毒理 | 本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转
录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,Topo
Ⅱ)活性,干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞增殖周期中阻断细
胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。 |
药代动力学 | 本品静注后迅速吸收,组织分布广,以脾、肺及肾组织浓度高,心脏内较低,有选
择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2
后血浆浓度迅速减少,6~8h后为11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各为0.89min、0.46h
及14.2h。 |
适应症 | 对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶
性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%~
70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增
加。 |
用法用量 | 将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。
静注:一般按体表面积一次25~40mg/m2;动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~
20 mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25 mg/m2,每周一次;膀胱内给药:
按体表面积一次15~30 mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~
2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程。 |
不良反应 | 1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21
天恢复,贫血及血小板减少少见;
2. 心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非
特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性;
3. 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;
4. 其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现
尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。 |
禁忌症 | 严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇
女禁用。 |
注意事项 | 严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。
原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,高龄
者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影响效价
或浑浊。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 高龄者酌情减量。 |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,严封,15℃以下保存 |
包装 | |
有效期 | |