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注射用阿拉瑞林
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用阿拉瑞林
曾用名 
英文名ALARELIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG ALARUILIN
药品类别激素类及抗激素类抗肿瘤药
性状本品为白色冻干疏松块状物或粉末。
药理毒理本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物,用药初期可刺激 垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾体激素短暂升高; 重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,达到药物去卵巢的 作用,这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。
药代动力学动物实验表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血药浓度达到峰值, 血药浓度下降符合二房室模型,肌注给药时t1/2α约为0.2 h,t1/2β约为1.8 h。静脉给药 时t1/2α为0.08 h,t1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为 27%~35%,组织分布中以肾脏最高,其次是肝脏、性腺和垂体,药物可从胆汁分泌, 24 h内在体内完全代谢分解,并全部从尿和粪中排出,其中80%由尿中排出。
适应症用于治疗子宫内膜异位症。
用法用量皮下或肌内注射,月经来潮的第1~2天开始治疗,150 μg/次,每天一次,或遵 医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3~6月为一个疗程。
不良反应可出现因低雌激素状态引起的症状,如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变,个别患 者出现皮疹,停药后即可消失。
禁忌症孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用; 对GnRH或类似物过敏者禁用。
注意事项除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外,其余患者均需采用逐步 撤药的方法; 用药期间如出现淋漓出血,可咨询医生调整剂量至200 μg疗程一般不 超过6个月,以防发生骨质丢失。
孕妇及哺乳期妇女用药 
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用 
药物过量 
贮藏遮光、密闭保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名阿拉瑞林
化学名L-焦谷氨酰-L组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺
拼音名ALARUILIN
英文名DES-GLY10(D-ALA6) LUTEINIZING HORMONE*RELEASING H
CAS No.79561-22-1
结构式
分子式C56H78N16O12
分子量1167.34
规  格0.15mg
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