通用名 | 注射用阿拉瑞林 |
曾用名 | |
英文名 | ALARELIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG ALARUILIN |
药品类别 | 激素类及抗激素类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为白色冻干疏松块状物或粉末。 |
药理毒理 | 本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物,用药初期可刺激
垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾体激素短暂升高;
重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,达到药物去卵巢的
作用,这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。 |
药代动力学 | 动物实验表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血药浓度达到峰值,
血药浓度下降符合二房室模型,肌注给药时t1/2α约为0.2 h,t1/2β约为1.8 h。静脉给药
时t1/2α为0.08 h,t1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为
27%~35%,组织分布中以肾脏最高,其次是肝脏、性腺和垂体,药物可从胆汁分泌,
24 h内在体内完全代谢分解,并全部从尿和粪中排出,其中80%由尿中排出。 |
适应症 | 用于治疗子宫内膜异位症。 |
用法用量 | 皮下或肌内注射,月经来潮的第1~2天开始治疗,150 μg/次,每天一次,或遵
医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3~6月为一个疗程。 |
不良反应 | 可出现因低雌激素状态引起的症状,如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变,个别患
者出现皮疹,停药后即可消失。 |
禁忌症 | 孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用; 对GnRH或类似物过敏者禁用。 |
注意事项 | 除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外,其余患者均需采用逐步
撤药的方法; 用药期间如出现淋漓出血,可咨询医生调整剂量至200 μg疗程一般不
超过6个月,以防发生骨质丢失。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光、密闭保存 |
包装 | |
有效期 | |