通用名 | 盐酸美沙酮注射液 |
曾用名 | |
英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE |
药品类别 | 镇痛药 |
性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 1. 本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡
相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、
缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服
有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发
生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。
2. 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。
大鼠,口服95;腹腔24~40。 |
药代动力学 | 本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中。血浆蛋白结合率
87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。皮下或肌注
后约1小时脑中达最高浓度。其生物利用度为90%,血浆T1/2约为7.6小时,治疗
血浓度为0.48~0.85mg/L,致死血浓度为 74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄,
少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。 |
适应症 | 1. 本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全;
对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。
2. 采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依
赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。 |
用法用量 | 肌注或皮下注射 每次2.5~5mg,一日10~15mg。三角肌注射血
浆峰值高,作用出现快,因此可采用三角肌注射。极量:一次10mg,一日20mg。 |
不良反应 | 1.不良反应主要有性功能减退,男性使用后精液少,且可有乳腺增
生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传
导阻滞、心动过速或(和)低血压。
2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及药物依赖。 |
禁忌症 | 呼吸功能不全者禁用。 |
注意事项 | 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品
的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各
级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,
所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。
3.本药仅供皮下或肌内注射,不得静注,能释放组胺,忌作麻醉前和麻醉中
用药。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变
异,死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现迟延的戒断
症状,在出生后6~7天才发现,持续6~17日不等,这些新生儿尿内药浓度,可
10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁
用。 |
儿童用药 | 婴幼儿禁用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.与碱性液、氧化剂,碘化物,糖精钠以及苋菜红等接触,药液
显混浊。
2.苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内
的降解代谢加快,用量应相应增加。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |