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盐酸纳洛酮注射液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸纳洛酮注射液
曾用名 
英文名NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为无色澄明液体。
药理毒理本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各 类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同 时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回 苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能 亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。
药代动力学本品口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应, 持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速, 易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化, 产物随尿排出。
适应症本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于: 1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。 2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致 呼吸抑制,可用本品拮抗。 3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。 4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。 5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于 全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负 荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。 脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用 小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小 时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。
不良反应本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血 压和烦躁不安。
禁忌症 
注意事项1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高 度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至水肿和心室颤动。 2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度 陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 3.心功能不全高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏密闭,在凉暗处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸纳洛酮
化学名17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物
拼音名YANSUAN NALUOTONG
英文名NALOXONE HYDROCHLORIDE
CAS No.357-08-4
结构式
分子式C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量399.87
规  格1ml:0.4mg
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