通用名 | 盐酸丁丙诺啡舌下片 |
曾用名 | |
英文名 | BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS |
拼音名 | YANSUAN DINGBINGNUOFEI SHEXIA PIAN |
药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 本品为部分μ受体激动药,属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、
吗啡。与μ受体亲合力强,故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药,从而
产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸
抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性
近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。
对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显的毒性作用,无致突
变作用和生殖毒性。 |
药代动力学 | 本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,
消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部
分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)
经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少,
主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。 |
适应症 | 适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持
续时间6~8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。 |
用法用量 | 舌下含服。每次0.2~0.8mg。每隔6~8小时一次。 |
不良反应 | 不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。
在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。 |
禁忌症 | 轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。 |
注意事项 | 1. 本品为国家特殊管理的第一类精神药品,有一定依赖性,必须严
格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药
品,防止滥用。
2. 颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障,孕妇、哺乳期妇女
不宜使用。 |
儿童用药 | 7岁以下儿童不宜使用。 |
老年患者用药 | 老弱病人慎用。 |
药物相互作用 | 与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。 |
药物过量 | 过量引起呼吸抑制,用纳洛酮常不易拮抗,多沙普仑可能有效。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |