通用名 | 舒林酸片 |
曾用名 | |
英文名 | SULINDAC TABLETS |
拼音名 | SHULINSUAN PIAN |
药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
性状 | 本品为橙黄色片。 |
药理毒理 | 本品为一活性极小的前体药,口服吸收后在体内代谢成为硫化物后才具有明
显抗炎、镇痛作用,硫化物为选择性的环氧化酶抑制剂,可减少前列腺素的合成,
其作用较舒林酸本身强500倍,但对肾脏中生理性前列腺素的合成影响不大。由
于其以非活性形式通过胃肠道,因此对胃肠道刺激性小,对肾血流量和肾功能影
响亦较少。本品还能抑制5-羟色胺的释放,以及抑制胶原诱发的血小板聚集作
用,延长出血时间。 |
药代动力学 | 口服后约90%被吸收,吸收迅速,服药后血药浓度达峰值时间为1~2小时,
食物可延缓其吸收,达峰值时间为4~5小时。分布以血浆中浓度最高,其次是
肝、胃、肾、小肠及其它组织。本品95%与血浆蛋白结合,舒林酸半衰期为7小
时,活性物半衰期为18小时。药物最终以母药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结
合物形式通过粪便和尿液排出,有活性成分大部分转回母药。代谢物从尿中排泄
约占服用量的74%,另26%以各种未签定物从粪中排出。 |
适应症 | 适用于类风湿关节炎,退行性关节病。 |
用法用量 | ① 成人常用量:一次口服0.2g,一日早晚各1次;镇痛时可8小时后重复。
② 2岁以上儿童常用量:按体重一次2。25mg/kg,一日2次,每日剂量不得超
过6mg/kg。 |
不良反应 | (1)常见不良反应为胃肠道反应,包括上腹痛、腹胀、消化不良、恶心、
腹泻、便秘、纳差等,发生消化道溃疡者较少。
(2)中枢神经系统症状一般极少发生,主要有头晕、头痛、嗜睡、失眠。
(3)骨髓抑制、急性肾功能衰竭、心力衰竭、无菌性脑膜炎、肝损害和史
蒂文撕-约翰逊(Stevens-Johnson)综合征则罕见。
(4)其它:偶见皮疹、瘙痒、急躁、忧郁等。 |
禁忌症 | (1)对本品或其它非甾体抗炎药有过敏者禁用。
(2)活动性消化性溃疡者或曾有溃疡出血或穿孔史者禁用。 |
注意事项 | (l)有消化性溃疡史,目前无活动性溃疡的患者需在严密观察下使用本品。
(2)用药期间应定期监测大便潜血、血象、肝肾功能。
(3)将本品放置于儿童不易接触的地方。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期及哺乳期妇女不宜服用。 |
儿童用药 | 2岁以下儿童不宜服用。 |
老年患者用药 | 有肾功能明显减退,应相应减少服用药剂量。 |
药物相互作用 | (1)与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原时间延长。
(2)与降糖药(甲磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明显。
(3)与阿司匹林同服可降低本药活性,使本品的疗效反而降低,且可能出
现周围神经病变。 |
药物过量 | 药物超量中毒时应给予紧急处理包括洗胃、催吐、服用活性炭,同时予以对
症支持治疗。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |