通用名 | 卡巴匹林钙散 |
曾用名 | |
英文名 | CARBASALATE CALCIUM POWDER |
拼音名 | KABAPILINGAI SAN |
药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
性状 | 本品为白色无定形粉末,易溶于水。 |
药理毒理 | 本品为乙酰水杨酸钙与尿素络合的盐,在水中水解为乙酰水杨酸而发挥解
热、镇痛和抗炎作用。
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药代动力学 | 本品在水中水解为乙酰水杨酸(阿司匹林)。口服吸收迅速、完全,在胃内
已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。
食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后
分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解
后的水杨酸盐结合率为65%~90%。肾功能不全、妊娠及血药浓度高时结合率相
应地降低。T1/2为15~20分钟;本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为
水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分
氧化为龙胆酸。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,
未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速
度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则
相反。 |
适应症 | 用于头痛、牙痛、伤风感冒时发热,以及神经痛、腰痛、肌肉痛、和月经痛。 |
用法用量 | 口服:溶于水中服用。成人一次0.6~1.2g(1~2袋),如需要,2~4小时
后重服,但24小时内不得超过3.6g(6袋)。
儿童:初生~6个月,一次50mg;6个月~1岁,一次50~100mg;1~4岁,
一次0.1~0.15g;4~6岁,一次0.15~0.2g;6~9岁,一次0.2~0.25g;9~14
岁,一次0.25~0.3g,需要时2~4小时后再重服。 |
不良反应 | 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、
尤其当阿司匹林血浓度>200μg/m1时较易出现不良反应。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应(发生率3%~
9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,阿司匹林
血浓度达200~300 μg/L后出现。
(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、尊麻疹、血管神经性水
肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司
匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素
有关。
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250
μg/m1时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的
报道。
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禁忌症 | 下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病
或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、
神经血管性水肿或休克者。 |
注意事项 | (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水
杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。
(2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现
假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度
超过130μg/ml时,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受
影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草
基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑
制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,
但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日=引起出血的报道;⑦肝功能试验,当
血药浓度250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性
磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常.⑧大剂量应用,尤其是血药浓度
>300μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;
⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;⑾大剂量应用本品
时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结
果;⑿由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP
排泄试验)。
(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱
氢酶缺陷者;③痛风;④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝
功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药
时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板
减少者。
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量
(5)拔牙前后不应立即服用本药,饮用含酒精饮料前后忌服。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。
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儿童用药 | 小儿患者,尤其是发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其
是流感及水痘患儿应用本品,可能发生瑞氏综合症,因而建议慎用。 |
老年患者用药 | 老年患者服用本品易出现毒性反应。 |
药物相互作用 | (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其
他非甾体抗炎药的生物利用度。而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此
外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与
对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的
可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃
肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可
增加出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中
排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可
使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性
酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加
毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定
状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(6)糖皮质激素简称激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血
药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,
有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应
用。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶吟与蛋白的结合,减少其
从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(9)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐
的血药浓度>50μg/m1时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺
舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密封,置阴凉干燥处保存。 |
包装 | 每袋0.6g |
有效期 | |