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对乙酰氨基酚混悬滴剂
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名对乙酰氨基酚混悬滴剂
曾用名 
英文名PARACETAMOL SUSPENSION
拼音名DUIYIXIANANJIFEN HUNXUANDIJI
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状 
药理毒理本品为乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较 弱。本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺 素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或 其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可 能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、出汗与散热而起作用,及可能 与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
药代动力学口服后自胃肠道吸收迅速而完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收), 吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度小于60 μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90%~ 95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏 有毒性作用。半衰期(t1/2)一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但 在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。口 服后0.5~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5~20μ g/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期妇女服用本品650mg,1~2小时后乳汁 中浓度为10~15μg/ml;半衰期(t1/2)为1.35~3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结 合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。
适应症适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热头痛关节痛、神经痛、 偏头痛痛经等。本品因仅能缓解发热和疼痛症状,抗炎作用极微,故不能消除 关节炎引起的红、肿和活动障碍,也不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药 治疗各种类型关节炎(骨关节炎例外)。但本品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不 适于应用阿司匹林的病例,如水痘血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝 治疗的病例),以及轻型消化性溃疡及胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其 他疗法解除疼痛或发热的原因。
用法用量口服: 1.成人常用量:一次0.3~0.6g,每4小时1次,或一日4次;一日量不宜超 过2g。退热疗程一般不超过3天,镇痛不宜超过10天。 2.小儿常用量:按体重每次10~15mg/kg或按体表面积每天1.5g/m2,分次服, 每4~6小时1次;12岁以下的小儿每24小时不超过5次量,疗程不超过5天。
不良反应1.一般剂量较少引起不良反应,对胃肠刺激小,不会引起胃肠出血。少数病例 可发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎或血小板减少 症等。 2.长期大量用药,尤其是在肾功能低下者,可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少 尿、尿毒症)或慢性肾功能衰竭(镇痛药性肾病)。
禁忌症 
注意事项1.交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在 因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数(<5%)可于服用本品后发生轻度支气管 痉挛性反应。 2.对诊断的干扰: (1)血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖 激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。 (2)血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值。 (3)尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可 得假阳性结果,定量试验不受影响。 (4)肝功能试验,应用一次大剂量(>8~10g)或长期应用较小剂量(>3~5g/d) 时,凝血酶原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清氨基转移酶均 可增高。 3.下列情况应慎用: (1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性作用的危险。 (2)肾功能不全,虽偶可用,但如长期大量应用,有增加肾脏毒性的危险。 4.不宜大量或长期用药以防引起造血系统和肝、肾脏损害,疗效不显著者宜就 医检查。 5.给药前应注意患者的肝、肾功能,对长期较大剂量用药者应定期复查(包括 血象及肝肾功能等)。 6.本品与水杨酸类或其他类非甾体抗炎药不宜同时长期(>5天)服用。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可通过胎盘,故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。 2.虽然哺乳期妇女服用本品后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未 发现过本品或本品的代谢产物排出。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用1.在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或其他抗痉药的患 者,长期或超量服用本品时,更有发生肝脏毒性反应的危险。 2.抗凝药:大量或长期应用本品时,因可减少凝血因子在肝内的合成,有增强 抗凝药的作用,故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。 3.长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类抗炎药合用时(如 每年累积用量至1000g,应用3年以上时),可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、 肾及膀胱癌等)的危险。 4.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时,由于两药可互相降低与葡糖醛酸 的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,因此应避免同时应用。
药物过量1.服用过量(包括中毒量)时,可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食及多 汗等症状,且可持续24小时。2~4天内可出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝 肿大或黄疸。第3~5天肝功能异常可达高峰,第4~6天可出现明显的肝功能衰 竭,表现为肝性脑病(精神神志障碍、躁动、嗜睡)、抽搐、呼吸抑制及昏迷等症状, 以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、低血糖、酸中毒心律失常、 循环衰竭或肾小管坏死。曾报道有人一次服用本品8~15g而导致严重肝坏死,并 于数日内死亡。 2.过量(一日量>10g)中毒的处理:服药过量时应洗胃或催吐,并给予拮抗剂 N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine),不得给活性炭,因后者可影响拮抗药的吸收; N-乙酰半胱氨酸开始用时按体重给予140mg/kg口服,然后以70mg/kg每4小时1 次,共用17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖注射液200mL中 静注。拮抗药宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时疗效较差。治疗 中应进行血药浓度监测,并给予其他疗法,如用血液透析或血液滤过。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名对乙酰氨基酚
化学名N-(4-羟基苯基)乙酰胺
拼音名DUIYIXIAN'ANJIFEN
英文名4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No.103-90-2
结构式
分子式C8H9NO2
分子量151.16
规  格 
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