通用名 | 多巴丝肼胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | LEVODOPA AND BENSERAZIDE CAPSULES |
拼音名 | DUOBASIJING JIAONANG |
药品类别 | 抗震颤麻痹药 |
性状 | Levodopa and Benserazide Hydrochloride Capsules |
药理毒理 | 本品为复方制剂,含左旋多巴及苄丝肼,苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂,不易
进入中枢,仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增加5-10
倍,因而进入中枢的左旋多巴的量也增多,左旋多巴在脑内经多巴脱羧酶作用转
化为多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。苄丝肼与左旋多巴合用既可降
低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,又可减少左旋多巴的用量。 |
药代动力学 | 口服后由小肠吸收。空腹服后左旋多巴1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布
于体内各种组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外
代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,加用外周多巴脱羧
酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴
胺引起的不良反应。口服后左旋多巴80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主
要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出
体外约5%,可通过乳汁分泌。 |
适应症 | 用于帕金森病、帕金森综合征。 |
用法用量 | 口服 第一周一次125mg,一日2次;以后每隔一周,一日增加125mg,一
般一日剂量不得超过1g,分3~4次服用。维持剂量一次250 mg,一日3次。 |
不良反应 | 较常见的不良反应有恶心,呕吐,直立性低血压、头、面部、舌、上肢和身
体上部的异常不随意运动,精神抑郁、排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、
心律失常、溶血性贫血。 |
禁忌症 | 严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史
者禁用。 |
注意事项 | 高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留
者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以
减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明本品可引起内脏和骨
骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。 |
儿童用药 | 慎用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。
2、本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效。
3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。
4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。
5、本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。
6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压
作用增强。 |
药物过量 | 中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。
处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗
和支持疗法。 |
贮藏 | 遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |