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注射用苯妥英钠
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用苯妥英
曾用名 
英文名PHENYTOIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA
药品类别癫痫
性状本品为白色粉末。
药理毒理本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用,1.动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
药代动力学肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2可为15~95小时,甚至更长。 应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
适应症适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
用法用量5%葡萄糖注射液20~40ml缓慢静脉注射。 抗惊厥 成人常用量:150~250mg,每分钟不超过50mg,需要时30分钟后可再次静注100~150mg,一日总量不超过500mg。小儿常用量:静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2,1次或分2次注射。 抗心律失常 成人常用量:为中止心律失常以100mg缓慢静注2~3分钟,根据需要每10~15分钟重复一次至心律失常中止,或出现不良反应为止,总量不超过500mg。
不良反应本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发病率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失;较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障,常见巨细胞贫血,可用叶酸加维生素B12防治;可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮。一旦出现症状,应立即停药并采取相应措施。抑制抗利尿激素分泌;抑制胰岛素分泌使血糖升高;有致癌的报道;小儿常期应用可加速维生素D代谢,造成软骨病或骨质异常。
禁忌症以下情况禁用:对乙内酰脲药有过敏史者或阿斯综合征,Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
注意事项1. 对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。 2. 有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验、甲状腺功能试 验、使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 3.用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 4.本品个体差异很大,用量需个体化。 5.下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。
孕妇及哺乳期妇女用药本品能通过胎盘,可能致畸,但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡。凡用本品能控制发作的患者,孕期应继续服用,并保持有效血浓。分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K,产后立即给新生儿注射维生素K以减少出血危险。曾有新生儿致癌的报导。本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
儿童用药小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度测定。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
老年患者用药老年人慢性低蛋白血症的发生率高、合并用药较多,应用本品时须慎重,应减少用量,减慢静注速度至每2~3分钟50mg,并经常监测血药浓度。
药物相互作用1.长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。 2.为肝酶诱导剂,与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素雌激素左旋多巴奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。 3.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但用药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉素异烟肼保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加,增加本品的毒性;与抗凝剂合用,开始增加抗凝效应,持续应用则降低。 4.与降糖药或胰岛素合用时,因本品可使血糖升高,需调整后两者用量。 5.长期应用多巴胺的患者,静注本品时可能引起突发性低血压和心率减慢,原则上用多巴胺的患者,不宜用本品。 6.静注本品与利多卡因心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 7.本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8.虽然本品消耗体内叶酸,但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。 9. 苯巴比妥扑米酮对本品的影响,变化很大,应经常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用,应经常监测血药浓度,调整本品用量。 10.与卡马西平合用,后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫癎发作,需调整本品用量。
药物过量可出现视力模糊或复视、笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱,严重的眩晕或嗜睡、幻觉、恶心、语言不清。 治疗:无解毒药,仅对症治疗和支持疗法。给氧,给升压药和辅助呼吸,可血液透析。恢复后应注意造血功能。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名苯妥英钠
化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
拼音名BENTUOYINGNA
英文名5,5-DIPHENYLHYDANTOIN SODIUM SIGMAULTRA
CAS No.630-93-3
结构式
分子式C15H11N2NaO2
分子量274.25
规  格(1)100mg (2)250mg
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