通用名 | 丙戊酸钠糖浆 |
曾用名 | |
英文名 | SODIUM VALPROATE ORAL SYRUP |
拼音名 | BINGWUSUANNA TANGJIANG |
药品类别 | 抗癫痫药 |
性状 | |
药理毒理 | 抗癫痫作用机理尚未阐明,可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)
的浓度升高有关。一般GABA的升高是通过代谢的降低或重吸收来达到。另外
本品作用于突触后感受器部位模拟或加强GABA的抑制作用,对神经膜的作用
则尚未完全阐明,可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。 |
药代动力学 | 生物利用度近100%。半衰期(t1/2)为7~10小时。有效血药浓度为50~100
μg/ml。血浆蛋白结合率高,约80%~94%,随着血药浓度的增高,游离部分逐
渐增多,从而增加进入脑组织的梯度;尿毒症和肝硬化时则降低。在肝中代谢,
包括葡糖醛酸化和某些氧化过程。主要由肾排泄,少量随粪便排出。 |
适应症 | 本品主要用于癫痫的单纯或复杂性失神发作、肌阵挛发作和全身性强直-阵
挛发作(大发作)。对复杂部分性发作也有一定疗效。 |
用法用量 | 口服:
1.成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg,分次服。开始时按
体重5~10mg/kg,一周后递增,至发作得以控制为止。当每日用量超过250mg时,
每日应分次服用,以减少胃肠道刺激。最大量一般为每日按体重不超过30mg/kg,
或每日1.8~2.4g。
2.小儿常用量:按体重计与成人相同。也有报道开始时按体重15mg/kg,按
需要每隔一周增加5~10mg/kg至有效或不能耐受为止。 |
不良反应 | 1.少见的有:
(1)过敏性皮疹。
(2)血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑。
(3)肝脏中毒出现眼和皮肤黄染。
2.下列的反应如果持续出现时应予注意。
(1)较常见的有:腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改
变。
(2)较少见或罕见的有:便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头
痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦燥。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 1.于进餐后立即服用,以减少药物对胃部的刺激。
2.对诊断的干扰:尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出,出现假阳性。
甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转
移酶可能轻度升高,并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高,可提示潜
在的严重肝脏中毒。
3.有肝病或明显肝功能损害时禁用。有血液病、肝病史、肾功能损害、器质
性脑病时慎用。
4.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数,肝、肾功能检查,肝功能
在最初半年内最好每1~2月复查一次,半年后复查间隔酌量延长。
5.如拟停药,应逐渐减量,以防再次发作;当取代其他抗惊厥药物时,丙戊
酸(钠)用量应逐渐增加,而被取代的药物应逐渐减少,以维持对发作的控制。
6.外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的出血时间延长或中枢神经
抑制药作用的增强。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品能透胎盘屏障,动物试验有致畸的报道,人类尚未能证实。孕妇应用
时需权衡利弊。
2.哺乳期妇女应用时需权衡利弊。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.本品可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、氯硝西泮的代谢,易使其中毒,
故在合用时应注意调整剂量。
2.饮酒可加重镇静作用。用药期间避免饮酒。
3.与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。
4.与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。
5.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓
度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
6.与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制
药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,
降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。 |
药物过量 | |
贮藏 | |
包装 | |
有效期 | |