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己酮可可碱肠溶片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名己酮可可碱肠溶片
曾用名己酮可可豆碱,循利能(cerenin),循能泰(trental),潘通,舒安灵
英文名PENTOXIFYLLINE ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名JITONGKEKEJIAN CHANGRONG PIAN
药品类别脑血管病用药
性状本品为肠衣片,除去包衣后,显白色。
药理毒理本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血 液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力;改善红细胞变形能力,还可抑 制中性细胞粘附与激活,对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。 小鼠口服本品,半数致死量LD50为1385mg/kg。
药代动力学本品口服后,迅速而完全地肠道吸收,并且第一时相的 各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。 主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ 1-(3-羧丙基) -3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱 100mg和400mg后,血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关,但不呈线 性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加,但代谢产物V为非剂量依赖。 已酮可可碱的T1/2约0.4~0.8小时,但其代谢产物的T1/2约为1~1.6小时。 口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积 作用,亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度,但不改变可 完全吸收的特性。
适应症主要用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管 病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。
用法用量口服 每次0.2~0.4g,1日2~3次。
不良反应(1)常见的不良反应有:头晕,头痛,厌食,腹胀,呕吐等, 其发生率均在5%以上,最多达30%左右。 (2)较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系 统焦虑,抑郁,抽搐;消化系统厌食,便秘,口干,口渴;皮肤血管性水肿,皮 疹,指甲发亮;视力模糊,结膜炎,中央点扩大,以及味觉减退,唾液增多, 白细胞减少,肌肉酸痛,颈部腺体肿大和体重改变等。 (3)偶见的不良反应有心绞痛,心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤 维蛋白原降低,再生不良性贫血和白血病等。
禁忌症急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化,严重高血压患者禁用。
注意事项(1)有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药,以 免诱发出血。 (2)动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有 明显致畸形。 (3)严重冠心病,低血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌, 哺乳期妇女最好不用。
儿童用药 
老年患者用药试验资料显示,60~68岁患者的观察中发现它的AUC 比22~30岁的年龄人组明显增加,清除时间延长。服药时请遵医嘱。
药物相互作用(1)与抗血小板或抗凝药合用时,凝血时间延长。 在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。 (2)与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必 须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。 (3)与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物 合用时没有明显的交叉反应发生,但可有轻度加重血压下降,应当注意。
药物过量过量反应常在服药后4~5小时出现,主要表现为潮红, 血压降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体,所 有过量患者均可完全恢复。
贮藏遮光、密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名己酮可可碱
化学名3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮
拼音名JITONGKEKEJIAN
英文名PENTOXIFYLLINE
CAS No.1677687
结构式
分子式C13H18N4O3
分子量278.31
规  格0.1g
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