通用名 | 硝苯地平控释片 |
曾用名 | |
英文名 | NIFEDIPINE CONTROLLED-RELEASE TABLETS |
拼音名 | XIAOBENDIPING KONGSHI PIAN |
药品类别 | 抗心绞痛药 |
性状 | 本品为粉红色的薄膜片。 |
药理毒理 | 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞
的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠
状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑
制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外
周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现
本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理作用
致癌、致突变及生殖毒性
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流
产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于
人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊
娠延长。 |
药代动力学 | 18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2 为9.9±6.8小时, C0.5max为27.5±
15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7
±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。
硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼
肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合
率较低,为54%。
硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化
成三种无药理活性的代谢物,70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,主要以非原
形的代谢产物从尿中排泄,仅0.1%以原形药物经尿排泄,体内无蓄积作用。
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适应症 | 用以治疗高血压和心绞痛。 |
用法用量 | 口服:一次30mg,一日1次。
本品口服时应整粒吞服,不得嚼碎。 |
不良反应 | (1)常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为
4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一
过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的
发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反
应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;
关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等
(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
(2)少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;
偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
(3)可能产生的严重不良反应:心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的
发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
(4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
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禁忌症 | 1. 对硝苯地平过敏者禁用。
2. 心源性休克。
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注意事项 | 1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用:
低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性
高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性,因此不能防止以前服用的任何β-
受体阻滞剂突然停药的反跳危险,因此,对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量,
最好不少于8~10天,以免发生反跳。
3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。
4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严
重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地
平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增
加。
可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进
一步恶化所致。
6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、
门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积
和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于
下肢末端,
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。
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儿童用药 | 禁用。
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老年患者用药 | 服用本品后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减
少不良反应的发生率。
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药物相互作用 | 1.与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2.与?-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者
可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品
时应监测地高辛的血药浓度。
4.与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林
等,这些药的游离浓度常发生改变。
5.与西米替丁合用,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
6.葡萄柚汁与本品同服时,本品的Cmax及AUC增加。
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药物过量 | 尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或
加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,
包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去
甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不
能清除硝苯地平
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贮藏 | 遮光阴凉干燥处保存。 |
包装 | 30mg |
有效期 | |