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硝苯地平控释片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名硝苯地平控释片
曾用名 
英文名NIFEDIPINE CONTROLLED-RELEASE TABLETS
拼音名XIAOBENDIPING KONGSHI PIAN
药品类别心绞痛
性状本品为粉红色的薄膜片。
药理毒理硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞 的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠 状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑 制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外 周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现 本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 毒理作用 致癌、致突变及生殖毒性 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流 产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于 人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊 娠延长。
药代动力学18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2 为9.9±6.8小时, C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。 硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼 肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合 率较低,为54%。 硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化 成三种无药理活性的代谢物,70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,主要以非原 形的代谢产物从尿中排泄,仅0.1%以原形药物经尿排泄,体内无蓄积作用。
适应症用以治疗高血压和心绞痛。
用法用量口服:一次30mg,一日1次。 本品口服时应整粒吞服,不得嚼碎。
不良反应(1)常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为 4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一 过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的 发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反 应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎; 关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等 (2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。 (2)少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁; 偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。 (3)可能产生的严重不良反应:心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的 发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。 (4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
禁忌症1. 对硝苯地平过敏者禁用。 2. 心源性休克
注意事项1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用: 低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性 高血压患者和不可逆肾衰竭患者。 2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性,因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险,因此,对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量, 最好不少于8~10天,以免发生反跳。 3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。 4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严 重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。 在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。 5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地 平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增 加。 可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进 一步恶化所致。 6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、 门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积 和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于 下肢末端,
孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
儿童用药禁用。
老年患者用药服用本品后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减 少不良反应的发生率。
药物相互作用1.与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。 2.与?-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者 可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品 时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁奎宁华法林 等,这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。 6.葡萄汁与本品同服时,本品的Cmax及AUC增加。
药物过量尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或 加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗, 包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去 甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不 能清除硝苯地平
贮藏遮光阴凉干燥处保存。
包装30mg
有效期 
主要成分
通用名硝苯地平
化学名2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
拼音名XIAOBENDIPING
英文名NIFEDIPINE
CAS No.21829-25-4
结构式
分子式C17H18N2O6
分子量346.34
规  格 
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