通用名 | 硝苯地平缓释胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | NIFEDIPINE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
拼音名 | XIAOBENDIPING HUANSHI JIAONANG |
药品类别 | 抗心绞痛药 |
性状 | 本品为胶囊剂,内容物为褐色微粒。 |
药理毒理 | 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞
的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠
状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑
制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外
周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现
本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理作用
致癌、致突变及生殖毒性
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流
产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于
人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊
娠延长。 |
药代动力学 | 口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减
少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可
提高60%,达峰浓度时间延长,AUC 无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生
物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转
换为无活性的代谢产物,60-80%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝
苯地平与血浆蛋白高度结合,约为92-98%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生
物利用度提高。 |
适应症 | 1、高血压(单独或与其它降压药合用)。
2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。 |
用法用量 | 1.空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用。
2.从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次,一日一次。日
服最大剂量不超过120mg。
3.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前
需监测患者血压。 如患者症状明显,可根据患者对药物的反应,缩短剂量调整期。
4.停药时未观察到"反跳"症状,但是仍需逐步减量,并严密观察患者情况。
5.普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如:普通制剂30mg/次,一
日三次,可替换为缓释制剂90mg/次,一日一次。 |
不良反应 | 1.常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比);头痛等。
2.与本品关系不确定的不良反应:头晕;恶心;便秘;乏力;面部潮红和热觉。
3.1%-3%不良反应:胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿
频等。
4.<1%不良反应: 蜂窝织炎; 寒战; 面部水肿; 颈痛; 骨盆痛; 房颤; 心动过缓; 心
脏停博; 早博; 低血压; 心悸; 静脉炎; 体位性低血压; 心动过速;焦虑; 性欲减退; 抑郁;
失眠; 嗜睡; 搔痒症; 盗汗; 腹痛; 腹泻; 口干; 消化不良; 食道炎; 胃胀; 胃肠道出血;
呕吐; 淋巴结病; 痛风; 消瘦;关节痛;关节炎;肌痛;呼吸困难;咳嗽;咽炎;视力
模糊;弱视;结膜炎;复视;肾结石等。
5.罕见不良反应: 过敏性肝炎;秃头;贫血;抗核抗体阳性关节炎;红斑性肢痛病;剥6.
脱性皮炎;发烧;齿龈增生;男性乳房发育;白细胞减少;情绪波动;肌肉痛;神经过
敏;紫癜;颤抖;睡眠失调;Stevens-Johnson 综合征;昏厥;血小板减少;中毒性表
皮融节坏死;血药浓度峰值时瞬间失明;震颤;风疹等。 |
禁忌症 | 对硝苯地平过敏者禁用。 |
注意事项 | 1.低血压:绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重
的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压,尤其合用其它降压药时。
2.外周水肿:患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比,与动脉扩张有关。水肿
多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辨水肿是否
由于左室功能进一步恶化所致。
3.对诊断的干扰:应用本品时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬
氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄
疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
4.肝肾功能不全、正在服用?-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或
加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品
时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇用药无详尽的临床研究资料。
硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。 |
儿童用药 | 安全性和疗效尚不明确。 |
老年患者用药 | 服用本品后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减
少不良反应的发生率。 |
药物相互作用 | 1.与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2.与?-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者
可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品
时应监测地高辛的血药浓度。
4.与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林
等,这些药的游离浓度常发生改变。
5.与西米替丁合用,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
6.葡萄柚汁与本品同服时,本品的Cmax及AUC增加。 |
药物过量 | 尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或
加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,
包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去
甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不
能清除硝苯地平 |
贮藏 | 遮光、密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |