通用名 | 硫酸奎尼丁片 |
曾用名 | |
英文名 | QUINIDINE SULFATE TABLETS |
拼音名 | LIUSUAN KUINIDING PIAN |
药品类别 | 抗心律失常药 |
性状 | 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 |
药理毒理 | 本品为Ia类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜
运动,影响动作电位0相。抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降
低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,
缩短房室交界区的不应期,提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流,降
低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断?受体,
产生扩血管作用及低血压。奎尼丁的有效血药浓度是3~6mg/L,8mg/L以上可发
生严重不良反应。 |
药代动力学 | 口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。由于与蛋
白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3l/kg,心衰时降低。
正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作
用,持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时;肝功能不
全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加
本品代谢。以原形随尿排出的量约占用量18.4%(10%~20%),主要通过肾小
球滤过,酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便
约可排出5%,乳汁及唾液也有少量排出。 |
适应症 | 口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。
虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、
室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不
良反应较多,目前已少用。
肌注及静注已不再使用。 |
用法用量 | 成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。
成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。用于转复心房颤动或心房扑动,
第一日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无不良反应,第二日增至每次0.3g,
第三日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4 g。恢复窦
性心律后改为维持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。
成人处方极量:每日3g(一般每日不宜超过2.4g),应分次给予。 |
不良反应 | 本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。
1.心血管:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原
有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间
期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发
室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥
现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可
使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。
2.胃肠道不良反应:很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、
小叶性肝炎及食道炎。
3.金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力
障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、
发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。
4.特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。
与剂量无关。
5.过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。
与剂量无关。
6.肌肉:使重症肌无力加重。使CPK酶增高。
7.血液系统:血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、
中性粒细胞减少。
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禁忌症 | 对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没
有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病 综合征。
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注意事项 | 1.对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、ⅠI度房室传导阻滞、
严重室内传导障碍等) 而无起搏器保护的病人,要慎用。
2.饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出
现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。
3.当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监
测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。
4.转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1
下传,应先用洋地黄制剂或?阻滞剂,以免室率过快。
5.长期用药需监测肝、肾功能,若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时
需立即停药。
6.加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇中应用该药的安全性和有效性没有相应研究证实。仅用于必须使用奎
尼丁的孕妇。该药可通过胎盘屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。该药
在母乳中的含量略低于其母体血清含量。因此哺乳期妇女最好不服用该药。 |
儿童用药 | 小儿常用量:每次按体重6mg/kg,或按体表面积180mg/m2,一日3~5
次。
奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论。 |
老年患者用药 | 奎尼丁在老年患者中应用的安全性和有效性尚不确切。
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药物相互作用 | 1.与其他抗心律失常药合用时可致作用相加,维拉帕米、胺碘酮可使本品血
药浓度上升。
2.与口服抗凝药合用可使凝血酶原进一步减少,也可减少本品与蛋白的结
合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。
3.苯巴比妥及苯妥英纳可以增加本品的肝内代谢,使血浆半衰期缩短,应酌
情调整剂量。
4.本品可使地高辛血清浓度增高以致达中毒水平,也可使洋地黄毒甙血清浓
度升高,故应监测血药浓度及调整剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常。
5.抗胆碱药合用,可增加抗胆碱能效应。
6.减弱拟胆碱药的效应,应按需调整剂量。
7.品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵的呼吸抑制
作用增强及延长。
8.的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等,可增加肾小管
对本品的重吸收,以至常用量就出现毒性反应。
9.降压药、扩血管药及?阻滞剂合用,本品可加剧降压及扩血管作用;与?
阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。
10.福平可增加本品的代谢,使血药浓度降低。
11.丙肾上腺素可能加重本品过量所致的心律失常,但对Q-T间期延长致的
扭转性室速有利。 |
药物过量 | 幼儿单次口服奎尼丁超过5克可引起死亡。药物过量急性期最常见的是室
性心律失常和低血压。其他包括呕吐、腹泻、耳鸣、高频听力丧失、眩晕、视力
模糊、复视、畏光、头痛、谵妄等。服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖
端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁,立即电转复,必要时安装临
时起搏器。 |
贮藏 | 遮光、密封保存。 |
包装 | 0.2g。 |
有效期 | |