通用名 | 富马酸比索洛尔片 |
曾用名 | |
英文名 | BISOPROLOL FUMARATE TABLETS |
拼音名 | FUMASUAN BISUOLUO'ER PIAN |
药品类别 | 抗心律失常药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同
模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是
同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制
症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。
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药代动力学 | 本品口服吸收迅速、完全,生物利用度高(>90%),首过效应低(<10%),血药浓
度达峰时间1.7~3.0小时,稳定血药浓度在20~60μg/L,给药后肺、肾、肝含量最高,
体内半衰期长(t1/2 10小时)。该药的50%经肝脏代谢,50%由肾脏排泄,有平衡消除的
特点。 |
适应症 | 用于原发性高血压、心绞痛的治疗。
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用法用量 | 口服。一日1次,起始剂量2.5mg,最大剂量每日不超过10mg,请遵医嘱。
对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整,晚期肾功能不全(肌肝廓清率<20毫
升/分)及严重肝功能不全者,每日剂量不宜超过10mg。
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不良反应 | 1. 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下
肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。
2. 在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红
斑、瘙痒)。
3. 偶见血压明显下降,脉博缓慢或房室传导失常。
4. 有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及
泪少。
5. 对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全
者亦可能病情加剧。
6. 偶尔会出现气道阻力增加。
7. 对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。
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禁忌症 | 1. 休克、房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心
动过缓(50/分以下),血压过低,支气管哮喘及外周循环障碍晚期。
2. 肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤),仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
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注意事项 | 1. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
3. 中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。
4. 万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使
用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg
(或1mg~10mg)。
5. 由于本品的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转
换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 怀孕期服本品时,为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖,应在预产期72小时
前停用本品。若需继续服用,新生儿在娩出后48~72小时内应密切监护。
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儿童用药 | 不宜服用本品。
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老年患者用药 | 请遵医嘱。
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药物相互作用 | 1. 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2. 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3. 与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5. 与异搏停或硫氮 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人
监护,因可致低血压、心动过缓及其他。 |
药物过量 | 万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用
如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量,高血糖素1mg~5mg(或
1mg~10mg)。 |
贮藏 | 遮光、密封保存。 |
包装 | 铝塑泡罩、袋装,10片/板。 |
有效期 | |