通用名 | 盐酸哌唑嗪片 |
曾用名 | |
英文名 | PRAZOSIN HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSNAN PAIZUOQIN PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为白色片 |
药理毒理 | 药理作用
1. 盐酸哌唑嗪为选择性突触后?1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,
扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。
2. 本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功
能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。
3. 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿
道的?1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。
4. 动物实验显示,大部分药物与?1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,
肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。
5. 本品不影响?2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增
加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。
致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌
唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变
的作用。
大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg / kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以
人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg
的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg / kg(人体最高推荐剂量的
30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分
泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。
对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎
儿出现外观、内脏及骨骼异常。 |
药代动力学 | 本品口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小
时起降压作用,血药浓度达峰时间为1~3小时,T1/2为2~3小时,心力衰竭时T1/2延长达
6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢,随胆
汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出,其余以代谢物排出。心力衰竭时,
清除率比正常为慢,不能被透析清除。 |
适应症 | 高血压 |
用法用量 | 口服,一次0.5mg~1mg,每日2~3次(首剂为0.5mg,睡前服)。逐渐按疗效调整为一
日6mg~15mg,分2~3次服,每日剂量超过20mg后,疗效不进一步增加。 |
不良反应 | 1. 本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为100~160次/分的情
况下,通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受
体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这
种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻“首次现象”。 这种副作用
有自限性,多数情况下不会再发生。
2. 眩晕和嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工
作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免。此外,目眩在饮酒、长时
间站立、运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品。
3. 发生率为50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精
神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期,可以耐
受;
其他不良反应发生率为1-4%的如下:呕吐、腹泻、便秘、水肿、体位性低血压、晕
厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。
发生率低于1%的不良反应有:腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、
感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、阴茎持续勃起。其它偶见不良
反应:耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 1. 剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准。
2. 与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合
用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌
唑嗪减为1~2mg,每日3次。
3. 首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起
立动作,以免发生体位性低血压反应。
4. 肾功能不全时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。
5. 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交
感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用
其他血管扩张药。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 对44例妊娠期高血压患者以?阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压(持续治疗时间14周),未
发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中,尚未发现对胎儿及新
生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明,盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用
来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。 |
儿童用药 | 7岁以下每次0.25mg,每日2~3次;7~12岁每次0.5mg,每日2~3次,按疗效调整剂量。 |
老年患者用药 | 1. 老年人对本品的降压作用敏感,应加注意。
2. 本品有使老年人发生体温过低的可能性。
3. 老年人肾功能降低时剂量需减小。 |
药物相互作用 | 1. 与钙拮抗药同用,降压作用加强,剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用,也须
同样注意。
2. 与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用,使降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节
剂量以求每一种药物的最小有效剂量。
3. 与非甾体类抗炎镇痛药同用,尤其与吲哚美辛同用,可使本品的
降压作用减弱。
4. 与拟交感类药物同用,本品的降压作用减弱。
5. 本药与以下药物合用时无不良副作用发生:地高辛;胰岛素;磺脲类降糖药:包括降糖
灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲;镇静剂:包括利眠宁、安定;丙磺舒;抗心律失
常药:包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁;止痛、退热及抗炎药:包括丙氧芬、阿斯
匹林、消炎痛、保泰松。 |
药物过量 | 本品过量发生低血压,甚至循环衰竭时,可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。
若无效则须补充血容量,必要时给予血管收缩药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经
透析排出。 |
贮藏 | 遮光、密封保存 |
包装 | |
有效期 | |