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盐酸哌唑嗪片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸哌唑嗪
曾用名 
英文名PRAZOSIN HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSNAN PAIZUOQIN PIAN
药品类别高血压
性状本品为白色片
药理毒理药理作用 1. 盐酸哌唑嗪为选择性突触后?1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌, 扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。 2. 本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功 能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。 3. 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿 道的?1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。 4. 动物实验显示,大部分药物与?1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中, 肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。 5. 本品不影响?2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增 加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。 致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌 唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变 的作用。 大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg / kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以 人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg 的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg / kg(人体最高推荐剂量的 30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分 泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。 对妊娠大鼠、及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎 儿出现外观、内脏及骨骼异常。
药代动力学本品口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小 时起降压作用,血药浓度达峰时间为1~3小时,T1/2为2~3小时,心力衰竭时T1/2延长达 6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢,随胆 汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出,其余以代谢物排出。心力衰竭时, 清除率比正常为慢,不能被透析清除。
适应症高血压
用法用量口服,一次0.5mg~1mg,每日2~3次(首剂为0.5mg,睡前服)。逐渐按疗效调整为一 日6mg~15mg,分2~3次服,每日剂量超过20mg后,疗效不进一步增加。
不良反应1. 本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为100~160次/分的情 况下,通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受 体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这 种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻“首次现象”。 这种副作用 有自限性,多数情况下不会再发生。 2. 眩晕嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工 作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免。此外,目眩在饮酒、长时 间站立、运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品。 3. 发生率为50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精 神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期,可以耐 受; 其他不良反应发生率为1-4%的如下:呕吐腹泻便秘水肿、体位性低血压、晕 厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。 发生率低于1%的不良反应有:腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、 感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、阴茎持续勃起。其它偶见不良 反应:耳鸣发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。
禁忌症 
注意事项1. 剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准。 2. 与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合 用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌 唑嗪减为1~2mg,每日3次。 3. 首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起 立动作,以免发生体位性低血压反应。 4. 肾功能不全时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。 5. 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交 感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用 其他血管扩张药。
孕妇及哺乳期妇女用药对44例妊娠期高血压患者以?阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压(持续治疗时间14周),未 发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中,尚未发现对胎儿及新 生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明,盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用 来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。
儿童用药7岁以下每次0.25mg,每日2~3次;7~12岁每次0.5mg,每日2~3次,按疗效调整剂量。
老年患者用药1. 老年人对本品的降压作用敏感,应加注意。 2. 本品有使老年人发生体温过低的可能性。 3. 老年人肾功能降低时剂量需减小。
药物相互作用1. 与钙拮抗药同用,降压作用加强,剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用,也须 同样注意。 2. 与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用,使降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节 剂量以求每一种药物的最小有效剂量。 3. 与非甾体类抗炎镇痛药同用,尤其与吲哚美辛同用,可使本品的 降压作用减弱。 4. 与拟交感类药物同用,本品的降压作用减弱。 5. 本药与以下药物合用时无不良副作用发生:地高辛胰岛素;磺脲类降糖药:包括降糖 灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲;镇静剂:包括利眠宁、安定;丙磺舒;抗心律失 常药:包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁;止痛、退热及抗炎药:包括丙氧芬、阿斯 匹林、消炎痛、保泰松
药物过量本品过量发生低血压,甚至循环衰竭时,可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。 若无效则须补充血容量,必要时给予血管收缩药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经 透析排出。
贮藏遮光、密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸哌唑嗪
化学名1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐
拼音名YANSNAN PAIZUOQIN
英文名PRAZOSIN HYDROCHLORIDE
CAS No.19237-84-4
结构式
分子式C19H21N5O4·HCl
分子量419.87
规  格(1)1mg (2)2mg
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