通用名 | 硝苯地平注射液 |
曾用名 | |
英文名 | NIFEDIPINE INJECTION |
拼音名 | XIAOBENDIPING ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为黄绿色澄明液体。 |
药理毒理 | 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用
(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
(3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
(4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
致癌、致突变及生殖毒性
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。
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药代动力学 | 口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2a 2.5~3小时,T1/2b 为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。 |
适应症 | 高血压危象。 |
用法用量 | 遮光、静脉滴注。每次2.5~5mg,加5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4~8小时内缓慢滴入,根据病情调整滴速及用量,最大剂量15~30mg/24h,可重复使用3天,不宜超越。以后治疗建议使用口服制剂。 |
不良反应 | 应用本品后,静脉穿刺部位可能疼痛,减慢输注速度有时可避免穿刺部位的烧灼感。输液开始后不久可以有轻度的心率加快和血压降低,通常在5~15分钟后恢复。其他的副作用表现为短暂的头痛和颜面、皮肤发红、发热。有时出现心悸,以及因血管扩张引起的下肢水肿,还可出现眩晕、疲乏,手臂和腿部的瘙痒以及血压降低,有时有心绞痛加重,个别病例有肝功能损伤、皮疹、贫血、粒细胞减少症,血小板减少症及血糖升高(糖尿病患者),大剂量使用时,个别病例出现肌痛,手指颤动,以及轻微短暂的视力改变。 |
禁忌症 | 1、对硝苯地平过敏者禁用。
2、孕妇禁用。
3、心源性休克及严重主动脉狭窄患者禁用。
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注意事项 | 1、低血压患者、肝肾功能不全者及失代偿性心力衰竭患者慎用。
2、哺乳期妇女使用本品时,必须停止哺乳。
3、对严重高血压(恶性高血压)和循环血理不足的透析患者需严密监测。
4、大剂量快速滴会引起明显血压下降。
5、与β受体阻滞剂合用可导致血压明显下降。
6、本品可使地高辛及茶碱血浆水平升高,联合用药时需监测地高辛及茶碱浓度。
7、静脉滴注中必须遮光,并注意监测血压。
8、对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
9、长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | 5ml/支×5支/盒,安瓿 |
有效期 | 二年 |