通用名 | 尼索地平片 |
曾用名 | |
英文名 | NISOLDIPINE TABLETS |
拼音名 | NISUODIPING PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为棕色薄膜衣片,除去膜衣后显黄色。 |
药理毒理 | 尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩
张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂
量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产
生耐受性。
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药代动力学 | 口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋
白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代
谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4
小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。
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适应症 | 原发性轻、中度高血压症。 |
用法用量 | 口服,成人每次5~10mg,每日1 次。
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不良反应 | 1. 循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。
2. 精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。
2. 消化系统:有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。
3. 肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。
4. 肾脏:有时出现BUN异常。
5. 过敏症:有时出现皮疹。
6. 偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。
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禁忌症 | 1. 孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验,大量可致指(趾)畸形,在孕妇的安全性不能
确定。
2. 休克患者禁用。
3. 对本品过敏者禁用。 |
注意事项 | 1.血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。
2.停药时应逐渐减量。
3.个别患者开始治疗或合并饮酒,可能影响驾驶或操纵机器的能力。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。
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儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。
2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。
3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。
4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品
剂量。
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药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | 铝塑包装。 |
有效期 | 暂定2年。 |