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复方地舍平片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名复方地舍平片
曾用名 
英文名COMPOUND DESEPIDINE TABLETS
拼音名FUFANG DISHEPING PIAN
药品类别高血压
性状本品为复主制剂,淡黄色片
药理毒理(1)利血平能使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭,也使脑、 心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主,周 围血管阻力降低,心率减慢,心排血量减少,从而使血压下降。 (2)肼屈嗪主要作用于心血管系统,通过直接作用于血管平滑肌,使外 周血管舒张从而降低血压,肼屈嗪也能增加肾脏和脑部血流。 (3)氢氯噻嗪的利尿作用归于该药在远曲肾小管髓袢升支对Na+重吸收 的抑制,使大量的Na+到达远曲肾小管和集合管,在此进行Na+与H+、K+交 换而起到利尿作用。单独使用可导致低钾。 (4)氨苯喋啶作用于远曲肾小管上皮细胞,抑制Na+的转运,潴K+和H +、增加Na+、Cl- 和H2o 的排泄,起到利尿的作用。 氢氯噻嗪和氨苯喋啶通过利尿,可以减少水钠潴留,使血容量降低,循 环血量减少,并由于排钠使血管壁Na+浓度减少,造成对血管紧张素的反应性 减弱,起到降压的作用。 (5)氯氮卓(利眠宁)具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛作用。对高血压患 者的情绪烦燥、头痛失眠有效,通过改善症状和稳定情绪有助于降压。 上述五种药品通过不同的作用机理,合理配伍使用,达到协同降压作用 和副作用减少,从而减少各种成分药物剂量,降低毒副反应的效果。 没有查阅到人服中毒死亡的报告。由于组分复杂,也未见有组方的详细 毒性试验报告,其潜在毒性可查阅《中华人民共和国药典》2000年版二部《临 床用药须知》中有关各组分的毒性情况。
药代动力学口服后吸收快,主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到 主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至3周降压 起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5 小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。约96%与血浆蛋白 结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3~4天后粪便排 出,8%从尿中排出,其中不到1%为原形药。 肼屈嗪口服吸收迅速,血药浓度1~2小时达峰,达峰后3~7小时50% 从血液中清除,血浆蛋白结合率为87%,肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径 由肝脏代谢,大部分代谢产物最终经尿液排出。 氢氯噻嗪口服能迅速吸收,血药浓度在1~2小时达峰值,血浆半清除时 间是10~17小时,血浆浓度与口服剂量呈正相关,进入血液后内肾脏迅速代 谢,血浆蛋白结合率为67.9%,75~97%从尿液排出。 氨苯喋啶口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单 剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间为7~9小时, T1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次 时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾 脏排泄,少数经胆汁排泄。 氯氮卓 口服易吸收,蛋白结合率高。经肝脏代谢,一般先去甲基然后脱 氨基氧化,先后变成去甲氯氮卓 和去甲地西泮,这两种代谢都有和本品相似 的药理活性。T1/2为5~30小时,属长效药.口服15~45分钟作用开始, 0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需5~14天。经肾脏排泄, 长期用药在体内有一定量的药物积蓄,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数 周,消除缓慢。
适应症抗高血压药。具有降压和轻度镇静作用,适用于治疗早期及中期高血压 症。
用法用量高血压的治疗应首先考虑个体化施药治疗的原则。复方制剂不推荐作为 首次诊疗用药,用法与用量可以在医生对患者的情况较全面了解后确定个体化 剂量方案,随反应而调整。待血压下降后,持续稳定者,可逐渐递减剂量,给 予维持量。
不良反应尚未明确。
禁忌症1.有明显抑郁症状或有抑郁症病史(特别是自杀倾向)的病人禁用。 2.卟啉病患者慎用或禁用。 3.活动性溃疡禁用。 4.孕妇及哺乳妇女慎用或禁用。 5.新生儿和婴幼儿禁用。
注意事项胃及十二指肠溃疡患者慎用,活动性溃疡者忌用;用药期间如发现明显 的抑郁症状,即应停药。 利血平可能引起精神抑郁,抑郁鉴别有时较困难,因为症状经常被躯体 不适所掩盖,服药后出现的抑郁,例如沮丧、清晨失眠、食欲下降、性功能减 退或自贱,应该停药。药物引起的抑郁可能在停药后持续数月,严重者甚至可 能导致自杀。 氢氯噻嗪在有严重肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用。另外,肼屈嗪对 有冠心病、脑动脉硬化、心动过速和心功能不全的患者慎用。 肼屈嗪可偶发类风湿性关节炎和狼疮样反应,在遇到时应停药,停药后 症状会逐渐减退,但过程可能很长,甚至长达数年,此时长期使用类固醇类药 物治疗可能是必要的。 氯氮卓 可以通过胎盘有致畸的危险,可促新生儿中枢神经活动有所抑 制,本品还能分泌入乳汁,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。 1.动物实验证实本药可通过胎盘屏障。 2.动物实验证实本药可随乳汁分泌。 3.老年人应用本药比较容易发生高钾和肾损害。 下列情况慎用: 1.无尿。 2.肾功能不全。 3.糖尿病。 4.肝功能不全。 5.低钠血症。 6.酸中毒。 7.高尿酸血症痛风病史 8.肾结石或有此病史 9.冠心病 10.脑动脉硬化 11.心动过速和心功能不全
孕妇及哺乳期妇女用药除非常必要,本复方制剂不可用于孕妇和哺乳期的妇女,因本制剂中含 有能透过胎盘并能随乳汁分泌的成分,动物试验有致畸和抑制新生儿及婴幼儿 呼吸系统的报道。
儿童用药本制剂不宜用于儿童,特别是婴幼儿,因复方制剂中的组分复杂,儿童 代谢、清除能力差,中枢神经系统异常敏感。
老年患者用药根据情况减量慎用。
药物相互作用(1)与乙醇或中枢神经抑制剂同用可使中枢抑制作用加重。 (2)与β阻滞剂合用可能使后者作用增强。 (3)与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常,在常用剂量甚少发生,但 用大剂量时须小心。 (4)与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。 (5)与间接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素等同用,可使拟肾上腺素类的作用延长和降低本药降压 作用。 (6)与三环类抗抑郁药同用,利血平的降压的作用减弱,抗抑郁药作用也 受干扰。 (7)肾上腺皮质激素尤其是具有较强尤其是具有较强盐皮质作用者,能 减弱和拮抗本药的作用。 (8)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。 (9)与含富钾、钠等强电解质的药物及影响血管紧张素和醛固酮代谢的 药物合用可改变该组方的作用程度和性质。 (10)与地高辛合用使后者半衰期延长。 (11)本药有可能使血糖升高,遇此情况,与降糖药合用时后者剂量应 适量增加。 (12)氨苯喋啶与噻嗪类药物合用可使血尿酸进一步升高,故出现痛风 症状时,可用激素类药物治疗。
药物过量本组方无特效解毒剂,药物过量也不能通过透析排除,过量后的治疗措施 只能是在监护下的对症和支持疗法。
贮藏密封,在阴凉干燥处保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名利血平
化学名11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯
拼音名LIXUEPING
英文名RESERPINE
CAS No.50-55-5
结构式
分子式C33H40N2O9
分子量608.68
规  格 
通用名肼屈嗪
化学名1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐
拼音名YANSUAN JINGQUQIN
英文名HDRALZINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
结构式 
分子式C8H8N4·HCl
分子量196.64
规  格 
通用名氢氯噻嗪
化学名6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
拼音名QINGLUSAIQIN
英文名HYDROCHLOROTHIAZIDE
CAS No.58-93-5
结构式 
分子式C7H8ClN3O4S2
分子量297.74
规  格 
通用名氨苯喋啶
化学名三氨喋啶
拼音名 
英文名TRIAMTERENE
CAS No.396-01-0
结构式 
分子式C12H11N7
分子量253.26
规  格 
通用名氯氮平
化学名氯扎平
拼音名 
英文名CLOZAPINE
CAS No.5786-21-0
结构式 
分子式C18H19ClN4
分子量326.82
规  格 
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