| 通用名 | 复方地舍平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | COMPOUND DESEPIDINE TABLETS |
| 拼音名 | FUFANG DISHEPING PIAN |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | 本品为复主制剂，淡黄色片 |
| 药理毒理 | （1)利血平能使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、
心和其他器官中的儿茶酚胺和5－羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周
围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。
（2)肼屈嗪主要作用于心血管系统，通过直接作用于血管平滑肌，使外
周血管舒张从而降低血压，肼屈嗪也能增加肾脏和脑部血流。
（3)氢氯噻嗪的利尿作用归于该药在远曲肾小管髓袢升支对Na+重吸收
的抑制，使大量的Na+到达远曲肾小管和集合管，在此进行Na+与Ｈ+、Ｋ+交
换而起到利尿作用。单独使用可导致低钾。
（4)氨苯喋啶作用于远曲肾小管上皮细胞，抑制Na+的转运，潴Ｋ+和Ｈ
+、增加Na+、Cl- 和H２o 的排泄，起到利尿的作用。
氢氯噻嗪和氨苯喋啶通过利尿，可以减少水钠潴留，使血容量降低，循
环血量减少，并由于排钠使血管壁Na+浓度减少，造成对血管紧张素的反应性
减弱，起到降压的作用。
（5)氯氮卓（利眠宁)具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛作用。对高血压患
者的情绪烦燥、头痛、失眠有效，通过改善症状和稳定情绪有助于降压。
上述五种药品通过不同的作用机理，合理配伍使用，达到协同降压作用
和副作用减少，从而减少各种成分药物剂量，降低毒副反应的效果。
没有查阅到人服中毒死亡的报告。由于组分复杂，也未见有组方的详细
毒性试验报告，其潜在毒性可查阅《中华人民共和国药典》2000年版二部《临
床用药须知》中有关各组分的毒性情况。 |
| 药代动力学 | 口服后吸收快，主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到
主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压
起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。T1／2α与T1／2β分别为4.5
小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。约96％与血浆蛋白
结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后粪便排
出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。
肼屈嗪口服吸收迅速，血药浓度1～2小时达峰，达峰后3～7小时50％
从血液中清除，血浆蛋白结合率为87％，肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径
由肝脏代谢，大部分代谢产物最终经尿液排出。
氢氯噻嗪口服能迅速吸收，血药浓度在1～2小时达峰值，血浆半清除时
间是10～17小时，血浆浓度与口服剂量呈正相关，进入血液后内肾脏迅速代
谢，血浆蛋白结合率为67.9%，75～97％从尿液排出。
氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40％～70％。单
剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间为7～9小时，
Ｔ１/２为1.5～2小时,无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次
时延长至9～16小时（平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾
脏排泄，少数经胆汁排泄。
氯氮卓 口服易吸收，蛋白结合率高。经肝脏代谢，一般先去甲基然后脱
氨基氧化，先后变成去甲氯氮卓 和去甲地西泮，这两种代谢都有和本品相似
的药理活性。Ｔ１/２为５～３０小时,属长效药.口服１５～４５分钟作用开始,
０.５～２小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需５～１４天。经肾脏排泄，
长期用药在体内有一定量的药物积蓄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数
周，消除缓慢。 |
| 适应症 | 抗高血压药。具有降压和轻度镇静作用，适用于治疗早期及中期高血压
症。 |
| 用法用量 | 高血压的治疗应首先考虑个体化施药治疗的原则。复方制剂不推荐作为
首次诊疗用药，用法与用量可以在医生对患者的情况较全面了解后确定个体化
剂量方案，随反应而调整。待血压下降后，持续稳定者，可逐渐递减剂量，给
予维持量。 |
| 不良反应 | 尚未明确。 |
| 禁忌症 | 1.有明显抑郁症状或有抑郁症病史（特别是自杀倾向)的病人禁用。
2.卟啉病患者慎用或禁用。
3.活动性溃疡禁用。
4.孕妇及哺乳妇女慎用或禁用。
5.新生儿和婴幼儿禁用。 |
| 注意事项 | 胃及十二指肠溃疡患者慎用，活动性溃疡者忌用；用药期间如发现明显
的抑郁症状，即应停药。
利血平可能引起精神抑郁，抑郁鉴别有时较困难，因为症状经常被躯体
不适所掩盖，服药后出现的抑郁，例如沮丧、清晨失眠、食欲下降、性功能减
退或自贱，应该停药。药物引起的抑郁可能在停药后持续数月，严重者甚至可
能导致自杀。
氢氯噻嗪在有严重肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用。另外，肼屈嗪对
有冠心病、脑动脉硬化、心动过速和心功能不全的患者慎用。
肼屈嗪可偶发类风湿性关节炎和狼疮样反应，在遇到时应停药，停药后
症状会逐渐减退，但过程可能很长，甚至长达数年，此时长期使用类固醇类药
物治疗可能是必要的。
氯氮卓 可以通过胎盘有致畸的危险，可促新生儿中枢神经活动有所抑
制，本品还能分泌入乳汁，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。
1.动物实验证实本药可通过胎盘屏障。
2.动物实验证实本药可随乳汁分泌。
3.老年人应用本药比较容易发生高钾和肾损害。
下列情况慎用：
1.无尿。
2.肾功能不全。
3.糖尿病。
4.肝功能不全。
5.低钠血症。
6.酸中毒。
7.高尿酸血症或痛风病史
8.肾结石或有此病史
9.冠心病
10.脑动脉硬化
11.心动过速和心功能不全 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 除非常必要，本复方制剂不可用于孕妇和哺乳期的妇女，因本制剂中含
有能透过胎盘并能随乳汁分泌的成分，动物试验有致畸和抑制新生儿及婴幼儿
呼吸系统的报道。 |
| 儿童用药 | 本制剂不宜用于儿童，特别是婴幼儿，因复方制剂中的组分复杂，儿童
代谢、清除能力差，中枢神经系统异常敏感。 |
| 老年患者用药 | 根据情况减量慎用。 |
| 药物相互作用 | (1)与乙醇或中枢神经抑制剂同用可使中枢抑制作用加重。
(2)与β阻滞剂合用可能使后者作用增强。
(3)与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用剂量甚少发生，但
用大剂量时须小心。
(4)与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。
(5)与间接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、
间羟胺、去氧肾上腺素等同用，可使拟肾上腺素类的作用延长和降低本药降压
作用。
(6)与三环类抗抑郁药同用，利血平的降压的作用减弱，抗抑郁药作用也
受干扰。
（7)肾上腺皮质激素尤其是具有较强尤其是具有较强盐皮质作用者，能
减弱和拮抗本药的作用。
（8)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
（9)与含富钾、钠等强电解质的药物及影响血管紧张素和醛固酮代谢的
药物合用可改变该组方的作用程度和性质。
（10)与地高辛合用使后者半衰期延长。
（11)本药有可能使血糖升高，遇此情况，与降糖药合用时后者剂量应
适量增加。
（12)氨苯喋啶与噻嗪类药物合用可使血尿酸进一步升高，故出现痛风
症状时，可用激素类药物治疗。 |
| 药物过量 | 本组方无特效解毒剂，药物过量也不能通过透析排除，过量后的治疗措施
只能是在监护下的对症和支持疗法。 |
| 贮藏 | 密封，在阴凉干燥处保存 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
