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茶碱缓释片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名茶碱缓释片
曾用名 
英文名THEOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS
拼音名CHAJIAN HUANSHI PIAN
药品类别平喘药
性状本品为白色片
药理毒理本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷 酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾 上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩 作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
药代动力学口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4-7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓 度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。T1/2新 生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小 时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原 形物。
适应症适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源 性水肿引起的哮喘。
用法用量口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1g~0.2g(1-2片) , 一日2次,早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9g(9片),分2次 服用。
不良反应茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶 心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超 过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
禁忌症对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
注意事项1、与其他茶碱缓释制剂一样,本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的 患者。 2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原 因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物 后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均 应进行监测和研究。 5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及 哺乳期妇女慎用。
儿童用药新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全 性、有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。
老年患者用药老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
药物相互作用⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药 浓度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。 ⑶某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素罗红霉素克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环 丙沙星、氧氟沙星左氧氟沙星克林霉素林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以 红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。 ⑷苯巴比妥苯妥英利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收, 两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量 ⑸与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 ⑹与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。 ⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名茶碱
化学名1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物
拼音名CHAJIAN
英文名THEOPHYLLINE
CAS No. 
结构式 
分子式(C7H8N4O2)·H2O
分子量198.18
规  格0.1g
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