通用名 | 联苯双酯滴丸 |
曾用名 | 合三 |
英文名 | BIFENDATE(BIPHENYLDICARBOXYLATE) PILLS |
拼音名 | LIANBENSHUANGZHI DIWAN |
药品类别 | 肝胆病用药 |
性状 | 联苯双酯为白色结晶粉末,几乎溶于水,极微溶于甲醇或乙醇,略溶于丙酮,易溶于氯仿或二甲基甲酰胺。本品为糖衣滴丸。 |
药理毒理 | 本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时
的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的
肝脏损害和谷丙转胺酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体
脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯
化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的
结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高,能促
进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及
肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减
轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对
四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢
作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,
也不能使肿大的肝脾缩小。 |
药代动力学 | 本品口服吸收约30%,肝脏首过作用下迅速被代谢转
化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的
1.25~2.37倍。 |
适应症 | 临床用于慢性迁延肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒
物、药物引起的ALT升高。 |
用法用量 | 口服:滴丸剂,5粒/次,每日3次,必要时6~10粒/次,
每日3次,3月,ALT正常后改为5粒/次,每日3次,连服3月。
儿童口服:0.5mg/kg,,每日3次,连用3~6个月。 |
不良反应 | 个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般
加用抗变态反应药物后即可消失。 |
禁忌症 | 肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。 |
注意事项 | 1、少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后
部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。
2、个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | 儿童用药酌减。 |
老年患者用药 | 老年患者慎用本品。 |
药物相互作用 | 合用肌苷,可减少本品的降酶反跳现象。 |
药物过量 | |
贮藏 | 避光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | 二年。 |