通用名 | 苄氟噻嗪片 |
曾用名 | |
英文名 | BENDROFLUAZIDE TABLETS |
拼音名 | BIANFUSAIQIN PIAN |
药品类别 | 利尿药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | (1)对水、电解质排泄的影响。
①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄
减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻〉对
氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。
其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,
故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酐酶活性,减少肾
小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重
吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,
可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
(2)对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响,由于肾小管对水,Na+
重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激
致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收
缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。
肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作
用远不如袢利尿药的主要原因。 |
药代动力学 | 口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率高达94%,口
服1~2小时起作用,达峰时间为6~12小时,作用持续时间18小时以上,
T1/2为8.5小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形),少量由胆汁排泄。 |
适应症 | 1.水肿性疾病,排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容
量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、
急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺质皮质激素和雌激素治疗
所致的钠、水潴留。
2.高血压 可单独或与其他降压药联合应用。主要用于治疗原发性高血
压。
3.中枢性或肾性尿崩症。
4.肾石症 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
用法用量 | 1.成人常用量 口服,①治疗水肿性疾病或尿崩症,
开始一次2.5~10mg,一日1~2次,或隔日服用,或一周连续服用3~5日。
维持阶段则2.5~5mg,一日1次,或隔日1次,或一周连续服用3~5日。
②治疗高血压,每日2.5~20mg,单次或分两次服,并酌情调整剂量。与其
他降压药合用时,可减少本品剂量。
2.小儿常用量 口服。①治疗水肿性疾病或尿崩症,开始一日按体重
0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2,单次或分两次服用。维持阶段,一日0.05~
0.1mg/kg,或1.5~3mgm2。②治疗高血压,开始一日0.05~0.4mg/kg或1.5~
12mg/m2,分1~2次服用,并酌情调整剂量。 |
不良反应 | 大多数不良反应与剂量和疗程有关。
(1)水、电解质紊乱所至的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻
嗪利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管
上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中
毒或低氯、低钾性碱中毒。此外低钠血症不罕见,导致中枢神经系统症状
及加重肾损害,脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降
低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、
呕吐和极度疲乏无力等。
(2)高糖血症。可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释
放有关。
(3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于
通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
(4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。
(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
(6)其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,
但较罕见。 |
禁忌症 | |
注意事项 | (1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳
酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
(2)对诊断的干扰:可致糖耐量再减低、血糖、尿糖、血胆红素、血
钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、
钠及尿钙降低。
(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,
应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病
史者;④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症;⑥低
钠血症;⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除术
(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。
(4)随访检查:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮;
⑤血压。
(5)应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性
肾素和醛固酮分泌。
(6)每日用药一次时,应在早晨用药,以免夜间排尿次数增多。间歇
用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。
(7)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | (1)能通过胎盘屏障,对妊娠高血压综
合征无预防作用,故孕妇使用应慎重。
(2)动物实验显示本类药能经乳汁分泌,哺乳期妇女不宜服用。 |
儿童用药 | 小儿用药无特殊注意事项,但慎用于有黄疸的婴儿,
因本类药可使血胆红素升高。 |
老年患者用药 | 老年人用药较易发生低血压、电解质紊乱和肾功
能损害。 |
药物相互作用 | (1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激
素、两性霉素B(静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊
乱的机会,尤其是低钾血症。
(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,
与前者抑制前列腺素合成有关。
(3)与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。
(4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考
来烯胺1小时前或4小时后服用本药。
(5)与多巴胺合用,利尿作用加强。
(6)与降压药合用时,利尿降压作用加强。(与钙拮抗剂合用减弱)。
(7)与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。
(8)使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中
凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
(9)降低降糖药的作用
(10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引
起的副作用。
(11)与锂制剂合用,因本药可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒
性。
(12)乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。
(13)增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
(14)与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。 |
药物过量 | 本类药物过量时,应尽早洗胃,给予支持、对症处理,
并密切随访血压、电解质和肾功能。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |