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氨甲环酸片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名氨甲环酸
曾用名 
英文名TRANEXAMIC ACID TABLETS
拼音名ANJIAHUANSUAN PIAN
药品类别止血药
性状本品为白色片。
药理毒理血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。 止常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶话性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这 些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。 纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链 形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸 结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减 少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与 赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附, 从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚 能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血 管神经性水肿的发生。
药代动力学口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。T1/2约为2小时,达峰值时间 一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维 持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本 品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
适应症本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出 血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。 本品尚适用于 ①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏 器的外伤或手术出血; ②用作组织型纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶及尿激酶的拮抗物; ③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血; ④局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血; ⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出 血。 ⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血颅内动脉瘤出血。应用 本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手 术指征患者,本品仅可作辅助用药; ⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿.可减少其发作次数和严重度; ⑧血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药; ⑨可治疗溶栓过量所致的严重出血。
用法用量口服:一次1 ~ 1.5g,一日2~6g。 为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂 量可酌情加大。
不良反应本品副作用较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。 副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须 持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
禁忌症 
注意事项1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急 性心肌梗死)宜慎用。 2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步 血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才 应用本品。 3.如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子 使用后8小时再用本品较为妥善。 4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大 量血尿时要慎用。 5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。 6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时, 用量也应减少。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用1.与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌; 2.口服避孕药、雌激素凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的 危险。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装(1)0.125g (2)0.25g
有效期 
主要成分
通用名氨甲环酸
化学名氨甲环酸
拼音名 
英文名TRANEXAMIC ACID
CAS No.1197-18-8
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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