通用名 | 氨基已酸注射液 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOCAPROIC ACID INJECTION |
拼音名 | ANJIJISUAN ZHUSHEYE |
药品类别 | 止血药 |
性状 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 本品是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位
特异性地与纤维蛋白结合,然后在激活物作用下变为纤溶酶,该酶能裂解纤维蛋
白中精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,使血凝块溶解。本品的化学
结构与赖氨酸相似,能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑
制纤维蛋白溶解,高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。 |
药代动力学 | 本品分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态
存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~
60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61~120分钟。 |
适应症 | 适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。
⑴ 前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶
原激活物脏器的外伤或手术出血,组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激
酶过量引起的出血。
⑵ 弥漫性血管内凝血(DIC)晚期,以防继发性纤溶亢进症。
⑶ 可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。
⑷ 可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种
出血的对症治疗,对一般慢性渗血效果显著;对凝血功能异常引起的出血疗效差;
对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。
⑸ 局部应用:0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血;拨牙后可用10%溶液嗽
口和蘸药的棉球填塞伤口;亦可用5-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。 |
用法用量 | 因本品排泄快,需持续给药才能维持有效浓度,故一般皆用静脉滴注法。本
品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。对外科手术出血或
内科大量出血者,迅速止血,要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4-6g(20%
溶液)溶于100 ml生理盐水或5-10%葡萄糖溶液中,于15-30分钟滴完。持
续剂量为每小时1g,可口服也可注射。维持12-24小时或更久,依病情而定。 |
不良反应 | ⑴ 本药有一定的副作用,剂量增大,不良反应增多,症状加重。而且药效
维持时间较短,现已逐渐少用。
⑵ 常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻,其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、
全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时,尤易发生。
快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常,少数人可发生惊厥及心脏或肝脏
损害。大剂量或疗程超过四周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾功
能衰竭等,停药后可缓解恢复。
⑶本品从尿排泄快,尿浓度高,能抑制尿激酶的纤溶作用,可形成血凝块,
阻塞尿路。因此,泌尿科术后有血尿的患者应慎用。
⑷易发生血栓和心、肝、肾功能损害,有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史
者禁用或慎用。 |
禁忌症 | ⑴ 尿道手术后出血的病人慎用;
⑵ 有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用;
⑶ 肾功能不全者慎用。 |
注意事项 | (1)本品排泄快,需持续给药,否则难以维持稳定的有效血浓度。
(2)有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血(DIC)同
时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用,疗效不如单独应用肝素
者。近来认为,两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期,血液呈
高凝趋势,继发性纤溶尚未发生,不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发
性纤溶时,肝素与抗纤溶药可考虑并用。
(3)链激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸对抗,故前者过量时亦可使用氨
基已酸对抗。
(4)本品不能阻止小动脉出血,术中有活动性动脉出血,仍需结扎止血。
(5)使用避孕药或雌激素的妇女,服用氨基已酸时可增加血栓形成的倾向。
(6)本品静脉注射过快可引起明显血压降低,心动过速和心律失常。
|
孕妇及哺乳期妇女用药 | 因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害,孕妇慎用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | ⑴ 本品即刻止血作用较差,对急性大出血宜与其他止血药物配伍应用。
⑵ 本品不宜与止血敏混合注射。 |
药物过量 | 本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析
可清除本品。 |
贮藏 | 密闭保存 |
包装 | ⑴ 10ml :2 g ⑵ 20 ml :4 g |
有效期 | |