通用名 | 曲安西龙片 |
曾用名 | |
英文名 | TRIAMCINOLONE TABLETS |
拼音名 | QU'ANXILONG PIAN |
药品类别 | 雌激素及孕激素类 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 本品为糖皮质激素类药物。
1.对免疫器官的影响:糖皮质激素可使胸腺、淋巴结和脾脏重量减轻,体积缩小,使
外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。
2.影响淋巴细胞的分布:小鼠应用氢化可的松后,T细胞向骨髓转移。在临床亦可见
到用药后淋巴细胞重分布现象,炎症渗出物中单核-巨噬细胞明显减少,主要由于糖皮质激
素抑制了它们的转移,并非由于细胞溶解。
3.对细胞免疫的作用:糖皮质激素抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、PHA及抗原
引起的增殖反应,还可抑制同种混合淋巴细胞反应。糖皮质激素抑制Tc细胞活化,抑制其
细胞毒作用。
4.对体液免疫的作用:皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作而对人类的抗
体水平影响不一致,对IgG及IgA的抑制强于IgM。有报道哮喘患者在结束皮质激素治疗
后,血清IgE水平有提高。
5.对巨噬细胞的作用:巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感,抑制巨噬细胞趋化作用的浓
度仅为抑制中性粒细胞的1/30,并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。单核细胞产生的细胞因
子如白细胞介素1(IL-1)及纤维蛋白溶酶原(Plasminogen)激活因子的产生均可被皮质激
素所抑制。
6.抗炎作用:糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果:
(1)抑制花生四烯酸代谢产生前列腺素及抑制白三烯的合成;
(2)增加血管张力和降低毛细血管通透性;
(3)抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚,并抑制其加工处理抗原和产生IL-1的功能;
(4)干扰补体激活,减少炎症介质的产生;
(5)稳定溶酶体膜,防止溶酶体酶的释放;
(6)抑制成纤维细胞增殖与分泌,延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。
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药代动力学 | 糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶度成正比,而注射给药的吸收速度则与其水溶性程
度成正比。糖皮质激素约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性,具有生物活性的不到
10%。它在体内的分布并无选择性,但炎症部位由于血流量及血管通透性增加,该处的药物
浓度可高于其它器官。糖皮质激素主要在肝脏灭活,淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的
能力。近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快,解释了B细胞比T细胞对糖皮质激
素更易耐受的机制。可的松在体内转化为皮质醇产生活性,地塞米松本身即具活性。临床常
用的几种糖皮质激素在体内半衰期各不相同,可供用药依据。糖皮质激素有由肾排泄,在尿
中游离的可的松小于2%,而90%以上是灭活的,说明在肾功能不全时不会引起血浆中活性
激素水平的升高。 |
适应症 | 应用其较强的免疫抑制作用,治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它
的主要药理作用和醋酸泼尼松(强的松)相同,因此其适应症和强的松的基本相同,主要包
括:①系统性红斑狼疮等结缔组织病;②肾病综合征等免疫性肾脏疾病;③特发性血小板减
少性紫癜等免疫性病;④醋酸泼尼松所适用的其它疾病。 |
用法用量 | 口服。初始剂量为每天4~48mg,具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。最好于每天
晨8~9时将全天剂量一次服用,以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干
扰,病情控制后应按医嘱逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量,每日为4~8mg。 |
不良反应 | 类同于其它糖皮质激素,如:
①胃肠道反应:中上腹不适,腹胀,厌食,恶心,少 数患者有可能诱发胃、十二指肠
溃疡甚至并发出血、穿孔;②内分泌、代谢异常:长期应用可诱发内分泌异常(如类固醇性
糖尿病、月经不规则、儿童生长抑制);电解质紊乱;类柯兴氏综合征:毛发分布异常、满
月脸、水牛背、皮肤紫纹、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒;骨质疏松;肌无力;③神
经精神异常:兴奋、失眠、轻度抑郁、嗜睡,少数可诱发头痛、颅内压升高、惊厥或精神失
常;④眼科并发症:角膜下白内障,眼压升高及青光眼。
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禁忌症 | 1.各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
2.对过敏者禁用。
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注意事项 | 1.因服用此药会使免疫系统受到抑制,故病人比健康人更易感染,应予以特别注意。
2.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭;糖尿病;憩室炎;情绪不稳定或有精神
病倾向;青光眼;肝功能损害;眼单纯性疱疹;高脂蛋白血症;高血症;甲状腺功能减低;
重症肌无力;骨质疏松;胃溃疡、胃炎或管炎;肾功能损害或结石;结核病;凝血酶原过少。
3.妊娠、哺乳期妇女慎用。
4.儿童长期使用可抑制生长和发育,应慎用。
5.定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。
6.长期、大剂量应用时,需定期追查双侧髋关节相;
7.对不能排除感染(包括结核感染者)者,应合并使用有效的抗菌药物;
8.长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 慎用
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儿童用药 | 本品不适用儿童,必要时只用在短程治疗。 |
老年患者用药 | 慎用
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药物相互作用 | |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | 4mg |
有效期 | |