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氟尿嘧啶凝胶
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名氟尿嘧啶凝胶
曾用名 
英文名FLUOROURACIL GEL
拼音名FUNIAOMIDING NINGJIAO
药品类别外科用药及消杀用药
性状本品为无色透明的凝胶。
药理毒理药理学 本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体 内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使 该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还 可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功 能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及 甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 发挥,从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞 向S期移行,因而出现自限现象。
药代动力学用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含 药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为 100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 本品吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代 谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为 氟二氢尿嘧啶,而后进一步代谢为? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10分~20分,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代谢,使半衰期延长。由尿中排出约占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式从呼 吸道排出。
适应症光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿白癜风淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣扁平疣银屑病、着色性干皮 病、表浅性基底细胞上皮瘤等。
用法用量外用,一日1次~2次涂患处。
不良反应(1)局部的不良反应有:接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼 痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。 (2)白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。
禁忌症孕妇及用药其间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。
注意事项(1)面部损害涂药时注意色素沉着,治疗前告诉患者,以避免医疗纠纷。 (2)角化明显的疾病可提高给药浓度。 (3)用药期间应定期检查血象。 (4)肝肾功能不良、感染、水痘、心脏病等慎用。 (5)不可用于粘膜。 (6)用药期间出现毒性反应,立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。 本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗; 反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
药物过量 
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名氟尿嘧啶
化学名5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名FUNIAOMIDING
英文名FLUOROURACIL
CAS No.51-21-8
结构式
分子式C4H3FN2O2
分子量130.08
规  格 
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