通用名 | 二巯丙醇注射液 |
曾用名 | |
英文名 | DIMERCAPROL INJECTION |
拼音名 | ERQIU BINGCHUN ZHUSHEYE |
药品类别 | 重金属、类金属中毒解毒药 |
性状 | 本品为无色或微黄色澄明油状液,有蒜臭味。 |
药理毒理 | 本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二
个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为
金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2:1的优势和避免本品过
高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属排尽和毒性作用消失为止。本品的巯基与
金属结合的能力比细胞酶的巯基为强,可预防金属与细胞酶的巯基结合和使已与金属络合的
细胞酶复活而解毒,所以在金属中毒后应用越早越好。最好在接触金属后1~2小时内给药,
4小时内有用,超过6小时再给本品,作用减弱。因此本品对急性金属中毒有效,而对慢性
中毒虽能增加尿中金属排泄量,但已被金属抑制带有巯基细胞酶的活力已不能恢复,临床症
状常无明显好转。对其他金属的促排效果,排铅不及依地酸钙钠,排铜不及青霉胺,对锑和
鉍无效。本品与镉、铁、硒、银、铀结合形成复合物,但其毒性反应比原金属为大,故应避
免应用,甲基汞慢性和其他有机汞化合物中毒时应用本品。可使汞进入脑组织,故应禁用。 |
药代动力学 | 口服不吸收。肌注后30~60分钟血药浓度达高峰,维持2小时。4小时后几乎完全代谢
降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多,其中约50%是由于注射本品的
结果。尿中葡萄糖醛酸含量增多,提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。 |
适应症 | 主要用于治疗砷、汞和金中毒,与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。 |
用法用量 | 成人常用量 肌内注射,按体重2~3mg/kg,第一、第二天,每4小时1次。第三天改
为每6小时1次,第四天后减少到每12小时1次。疗程一般为10天。 |
不良反应 | 本品有特殊气味。常见不良反应依次有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感,咽和胸部
紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和异常感觉、肌肉和关节酸痛。剂量超
过5mg/kg时出现心动过速、高血压、抽搐和昏迷,暂时性血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]
和门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]增高,持续应用可损伤毛细血管,引起血浆渗出,导致
低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童不良反应与成人相同,但可有
发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后10分钟出现,30~60分钟后消失。 |
禁忌症 | 1.严重肝功障碍者禁用,但砷中毒引起的黄疸除外。
2.禁用于铁、硒、镉中毒,因与这些物质形成的化合物毒性更大。 |
注意事项 | 1.有花生或花生制品过敏者,不可应用本品。
2.曾记载一妇女患Wilson病,应用本品6年。用药期间妊娠两次,未见有胎儿异常。。
3.老年人的心脏和肾脏代偿功能减退,故应慎用。
4.对有心脏病、高血压、肾脏病、肝病和营养不良的患者应慎用。有严重高血压、心力
衰竭和肾功能衰竭的患者应禁用。
5.应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期应
用时还要检查血浆蛋白。
本品与金属结合的复合物,在酸性条件下容易离解,故应碱化尿液,保护肾脏。二次给
药间隔时间不得少于4小时。本品为油剂,肌注局部可引起疼痛,并可引起无菌坏死,肌注
部位要交替进行,并注意局部清洁。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | 药物过量可损害毛细血管,严重时发生血压下降。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |