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枸橼酸镓[67Ga]注射液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名枸橼酸镓[67Ga]注射液
曾用名枸橼酸镓[67Ga],镓[67Ga]
英文名GALLIUM [67GA] CITRATE INJECTION
拼音名JUYUANSUAN JIA[67GA]ZHUSHEYE
药品类别放射性同位素药
性状本品为无色澄明液体。
药理毒理本品静脉注射后,肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10 倍,故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明,67Ga在血液内大部 分与运铁蛋白结合,但结合率受pH影响,当pH降低,67Ga即解离下来。肿瘤 组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位,67Ga运铁蛋白通过毛细血管 壁进入其内后,从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶 体样(Lysosome—like)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga 的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁 殖速度有关。 本品LD50为276.4mg/kg,为成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。
药代动力学无载体67Ga静脉注射后,大部分与血浆蛋白相结合,特别是与血浆中的输 铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相,快 速清除部分的半衰期为7小时,缓慢清除部分的半衰期为6.5天,在各脏器内的 半衰期为162~850小时,有效半衰期为53~74小时,生物半衰期为2~3周。67Ga 静脉注射后一天,自肾脏排泄约12%,以后随粪便排泄较明显,约10~15%。注 入量的1/3在第一周内排出体外;1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、肾(2%)、骨 骼和骨髓(24%);其余1/3聚集在软组织内(34%)。另外,唾液腺、泪腺及鼻 咽部也可见到放射性浓聚现象,其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇 女妊娠或哺乳期,可见乳腺有放射性浓聚,哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高 4倍。
适应症适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。
用法用量一般静脉注射74-185MBq(2-5mCi)。
不良反应 
禁忌症 
注意事项1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,产生假阳性或假阴性 的结果。 2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。 3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的诊断。 4.下列药物及因素对本品的分布有影响:①硝酸镓、化学治疗及血液透析影 响骨摄取;②苯巴比妥右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取;③硫代二苯胺、溢 乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取;④淋巴管造影剂影响淋巴摄取;⑤顺铂、博 莱霉素、长春碱阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取;⑥顺铂、博莱霉素、长春 碱及阿霉素影响胃摄取;⑦克林霉素(氯洁霉素)及伪膜性结肠炎影响结肠摄取; ⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取;⑨长春碱、盐酸氮芥泼尼松治疗5-7 个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。
孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
儿童用药慎用。
老年患者用药 
药物相互作用注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,这样可以避免或减少肠道内67Ga 对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚,使 67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。
药物过量 
贮藏容器内,密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。
包装 
有效期 
主要成分
通用名枸橼酸镓
化学名枸橼酸镓
拼音名JUYUANSUAN JIA
英文名GALLIUM CITRATE
CAS No. 
结构式 
分子式C6H567GaO7
分子量 
规  格(1)185MBq(2)370MBq(3)740MBq
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