通用名 | 枸橼酸镓[67Ga]注射液 |
曾用名 | 枸橼酸镓[67Ga],镓[67Ga] |
英文名 | GALLIUM [67GA] CITRATE INJECTION |
拼音名 | JUYUANSUAN JIA[67GA]ZHUSHEYE |
药品类别 | 放射性同位素药 |
性状 | 本品为无色澄明液体。 |
药理毒理 | 本品静脉注射后,肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10
倍,故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明,67Ga在血液内大部
分与运铁蛋白结合,但结合率受pH影响,当pH降低,67Ga即解离下来。肿瘤
组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位,67Ga运铁蛋白通过毛细血管
壁进入其内后,从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶
体样(Lysosome—like)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga
的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁
殖速度有关。
本品LD50为276.4mg/kg,为成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。 |
药代动力学 | 无载体67Ga静脉注射后,大部分与血浆蛋白相结合,特别是与血浆中的输
铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相,快
速清除部分的半衰期为7小时,缓慢清除部分的半衰期为6.5天,在各脏器内的
半衰期为162~850小时,有效半衰期为53~74小时,生物半衰期为2~3周。67Ga
静脉注射后一天,自肾脏排泄约12%,以后随粪便排泄较明显,约10~15%。注
入量的1/3在第一周内排出体外;1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、肾(2%)、骨
骼和骨髓(24%);其余1/3聚集在软组织内(34%)。另外,唾液腺、泪腺及鼻
咽部也可见到放射性浓聚现象,其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇
女妊娠或哺乳期,可见乳腺有放射性浓聚,哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高
4倍。 |
适应症 | 适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。 |
用法用量 | 一般静脉注射74-185MBq(2-5mCi)。 |
不良反应 | |
禁忌症 | |
注意事项 | 1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,产生假阳性或假阴性
的结果。
2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。
3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的诊断。
4.下列药物及因素对本品的分布有影响:①硝酸镓、化学治疗及血液透析影
响骨摄取;②苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取;③硫代二苯胺、溢
乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取;④淋巴管造影剂影响淋巴摄取;⑤顺铂、博
莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取;⑥顺铂、博莱霉素、长春
碱及阿霉素影响胃摄取;⑦克林霉素(氯洁霉素)及伪膜性结肠炎影响结肠摄取;
⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取;⑨长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5-7
个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。 |
儿童用药 | 慎用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,这样可以避免或减少肠道内67Ga
对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚,使
67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。 |
药物过量 | |
贮藏 | 置铅容器内,密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。 |
包装 | |
有效期 | |