(三)磺胺类及氯胺类药物
烃分子中的氢原子被磺基(-SO3H)取代而成的化合物叫磺酸。芳香磺酸最为重要,例如苯磺酸。
磺酸的化学性质与羧酸类似,但酸性比羧酸强得多。
苯磺酰氯与氨或胺作用,可生成磺酰胺。
在医药上,重要的磺酰胺类化合物有磺胺类药物及氯胺类药物。
1.磺胺类药物
磺胺类药物是优良的化学治疗剂,开始应用于20世纪30年代。它们能抑制多种细菌,如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌等的生长和繁殖,因此常用以治疗由上述细菌所引起的疾病。
最简单的磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺,简称磺胺(SN)。
磺胺是无色晶体,熔点163℃,味微苦,微溶于水。磺胺能溶于强酸或强碱溶液中,这是由于它在苯环上连有氨基,因此能与酸作用生成盐;同时。与磺胺基结合的氨基上的氢原子,因受磺酰基的影响而呈酸性,故又能与碱作用。
磺胺口服时副作用很大,仅外用以治疗化脓性创伤。为了减少磺胺的副作用,一般采用其它原子团取代磺酰氨基上的氢原子,
其副作用较小,称为磺胺类药物。
磺胺类药物的抗菌谱广,性质稳定,口服吸收良好,使用方便。表18-2是一些常见的磺胺类药物。
甲氧芐氨嘧啶(TMP),在化学结构上不属于磺胺类,但它能加强磺胺药的作用,也能增强多种抗生素的疗效,称为磺胺增效剂,常与磺胺类药物或抗生素伍用。
甲氧苄氨嘧啶(TMP)
表18-2 常见的磺胺类药物
2.氯胺类药物
苯磺酰胺分子中,氨基的氢原子被氯原子取代的化合物叫做氯胺类药物。例如:
氯胺类药物是白色或黄色结晶性粉末,微具氯气味。能溶于水及乙醇,难溶于乙醚等有机溶剂。
氯胺类药物都是氧化剂,它们与水反应生成次氯酸或次氯酸钠,而有杀菌和对化学毒剂的消毒作用,故在军事医学上有重要意义。