胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效,但因外周抗胆碱作用引起的副作用大,因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用,常用者为苯海索。
苯海索(trihexyphenidyl)又称安坦(artane),其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~1/2。抗震颤疗效好,但改善僵直及动作迟缓较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。不良反应似阿托品,对心脏的影响比阿托品弱,故应用较安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
卡马特灵(kemadrin)又称开马君,其药理作用及应用与苯海索相似。
制剂及用法
左旋多巴(L-dopa)抗帕金森病:开始口服0.1~0.25g/次,2~4次/日。以后每隔2~4天递增0.25~0.75g,通常有效量为2~5g/日。最大日用量不超过8g。如与卡比多巴合用,左旋多巴600mg/日,最多不超过2g/日。治疗肝昏迷:先0.3~0.4g/日,加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴,清醒后减量至0.2g/日。
卡比多巴(carbidopa)开始口服卡比多巴10mg/次,左旋多巴100mg/次,一日4次,以后递增至每日量卡比多巴200mg,左旋多巴达2g为限。
溴隐亭(bromocriptine)开始1.25mg/次,2次/日,以后每日递增2.5mg。
金刚烷脘(amantadine)0.1g/次,早晚各服一次。
盐酸苯海索(trihexyphenidyl hydrochloride)开始1~2mg/次,3次/日;以后递增,每日不超20mg。
卡马特灵(kemadrine)开始2.5~5mg/次,3次/日,以后可递增至15~30mg/日。