【体内过程】苯二氮卓类口服吸收良好，约1小时达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌肉给药吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。
苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高。其中地西泮的血浆蛋白结合率高达99%。由于脂溶性很高，使之能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血清游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中。其分布容积很大，老年患者更大。
此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。但多数药物的代谢产物（尤其是其N-去甲基代谢物—去甲地西泮)具有与母体药物相似的活性，而其半衰期则比母体药物更长。例如氟西泮的血浆t1/2仅2～3小时，而其主要活性代谢产物N-去烷基烷氟西泮的t1/2却在50小时以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终均与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者（如硝西泮)在生物化转化时，硝基还原为氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，这两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢过程则易受肝功能、老年和同时饮酒的抑制，使t1/2延长。图14-2示苯二氮卓类几种药物的生物转化过程。
图14-1 GABAA受体在细胞膜上的模式图
▲加糖基的位点；cAMP依赖性磷酸化部位；
细胞外亲水序列中两个C构成β-结构环
（自Bornard E.A.et al.Trends in pharmacol Sci 1987；10:502)
