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β肾上腺素受体阻断药
来源:医学全在线 更新:2007/12/3 字体:

 

  【临床应用】

  1.心律失常对多种原因引起的过速型心律失常有效,如窦性心动过速,全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等(见第二十二章)。

  2.心绞痛心肌梗塞对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗塞,两年以上的长期应用可降低复发和猝死率,用量比抗心律失常的剂量要大(见第二十四章)。

  3.高血压能使高血压病人的血压下降,伴有心律减慢(见第二十六章)。

  4.其他用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象,对控制激动不安,心动过速和心律失常等症状有效,并能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病,普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤肝硬化的止消化道出血等。噻吗洛尔常局部用药治疗青光眼,降低眼内压。

  【不良反应】一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等,停药后迅速消失。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。严重不良反应为急性心力衰竭,有时可突然出现,可能与个体差异有关。此外,由于β2受体的阻断,可增加呼吸道阻力,诱发支气管哮喘。普萘洛尔等无内在拟交感活性(ISA)的β受体阻断药长期用后突然停药,可使原来病症加剧。

  禁用于心功能不全窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者,慎用于心肌梗塞患者。即使是β1受体选择性阻断药,仍应慎用于支气管哮喘患者。主要由肝脏消除的β受体阻断药,当肝功能不良时应慎用。

  【分类】 根据对β1受体的选择性和无ISA两种重要特性,β受体阻断药可分为下列五类:

  1A类 无内在活性的β1、β2受体阻断药,如普萘洛尔。

  1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药,如吲哚洛尔

  2A类 无内在活性的β1受体阻断药,如阿替洛尔

  2B类 有内在活性的β1受体阻断药,如醋丁洛尔

  3类 α、β受体阻断药,如拉贝洛尔

  1A类 无内在活性的β1、β2受体阻断药也称非选择性β受体阻断药,是较早应用而目前仍广泛应用的一类β受体阻断药。

  普萘各尔

  普萘洛尔(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。

  【体内过程】 口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,首关效应60%~70%,生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1~3小时,t1/2为2~5小时。老年人肝功能减退,t1/2可延长。当长期给药或大剂量时,肝的消除功能被饱和,其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。

表11-1 β受体阻断药比较表(摘自新药与临床 1986;5:143)

药物名称

普萘洛尔

噻吗洛儿

吲哚洛尔

阿替洛尔

美托洛尔

拉贝洛尔

纳多洛尔

分布系数(辛醇/水)

5.93

0.3

0.12

<0.02

0.18

11.5

0.066

阻断β受体的作用强度

1

100

15

0.5

1

0.25

2~4

β1受体选择性

-

-

-

+

+

-

-

内在拟交感活性

-

-

++

-

-

±

-

t1/2(小时)(静注)

2.5

 

3.1

 

3.2

3.4~4.5

 

t1/2(小时)(口服)

2~5

2~5

2~5

6~9

3~4

5.5

14~24

首过效应(%)

60~70

25~30

10~13

0~10

50~60

60

0

口服生物利用度%)

30

30~75

87~95

50~60

40~50

33

30~40

口服血浆浓度高峰时间(小时)

1~3

2~3

1.5~2

2~4

0.5~1.5

1~2

2~4

血浆蛋白结合率%)

80~95

10~80

40~60

3~40

12

50

20~30

口服血浆高峰浓度个体差异

20倍

 

4倍

较低

5倍

   

主要消除器官

肝、肾

  注:①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度 
    ②兼有α受体阻断作用

  【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,对高血压病人可使血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。其他见上文。

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