2,心脏 作用较肾上腺素为弱,激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。在整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢。过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律失常,但较肾上腺素少见。
表10-2 拟肾上腺素药基本作用的比较
分类 |
对不同肾上腺素受体作用的比较 |
作用方式 | ||||
α受体 | β1受体 | β2受体 | 直接作用于受体 | 释放递质 | ||
去甲肾上腺素 |
α |
+++ |
++ |
± |
+ |
|
α |
++ |
+ |
+ |
+ |
+ | |
α |
++ |
± |
± |
+ |
± | |
甲氧明 |
α |
++ |
- |
- |
+ |
- |
肾上腺素 |
α,β |
++++ |
+++ |
+++ |
+ |
|
α,β |
+ |
++ |
± |
+ |
+ | |
麻黄碱 |
α,β |
++ |
++ |
++ |
+ |
+ |
β |
- |
+++ |
+++ |
+ |
||
β |
+ |
++ |
+ |
+ |
± |
3.血压小剂量滴注时由于心脏兴奋,收缩压升高,此时血管收缩作用尚不十分剧烈,故舒张压升高不多而脉压加大(图10-2)。较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压变小。
图10-2 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素及多巴胺作用比较
(静脉滴注,除多巴胺500μg/分外,其余均10μg/分)
4.其他其他作用都不显著,对机体代谢的影响较弱,只有在大剂量时才出现血糖升高。对中枢作用也较肾上腺素为弱。
【临床应用】
1.休克目前去甲肾上腺素类血管收缩药在休克治疗中已不占主要地位,仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等,用去甲肾上腺素静脉滴注,使收缩压维持在12kPa左右,以保证心、脑等重要器官的血液供应。休克的关键是微循环血液灌注不足和有效血容量下降,故其治疗关键应是改善微循环和补充血容量。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施,如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。现也主张去甲肾上腺素与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管作用,保留其β效应。
2.上消化道出血 取本品1~3mg ,适当稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。
【不良反应】
1.局部组织缺血环死静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管,可引起局部缺血坏死,如发现外漏或注射部位皮肤苍白,应更换注射部位,进行热敷,并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射,以扩张血管。医学全在线网站www.med126.com
2.急性肾功能衰退滴注时间过长或剂量过大,可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿、无尿和肾实质损伤,故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。
【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。