间羟胺
间羟胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine),性质较稳定,主要作用于α受体,对β1受体作用较弱。间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取、进入囊泡,通过置换作用促使囊泡中的去甲肾上腺素释放,间接地发挥作用。本品不易被单胺氧化酶破坏,故作用较持久。短时间内连续应用,可因囊泡内去甲肾上腺素减少,使效应逐渐减弱,产生快速耐受性。
间羟胺收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久,略增心肌收缩性,使休克病人的心输出量增加。对心率的影响不明显,有时血压升高反射地使心率减慢,很少引起心律失常,对肾脏血管的收缩作用也较弱,但仍能显著减少肾脏血流量。由于间羟胺升压作用可靠,维持时间较长,比去甲肾上腺素较少引起心悸和少尿等不良反应,还可肌内注射,故临床上作为去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期,手术后或脊椎麻醉后的休克。
二、α1受体激动药
去氧肾上腺素和甲氧明
去氧肾上腺素(苯肾上腺素,phenylephrine;新福林,neosynephrine)和甲氧明(methoxamine)都是人工合成品。主要激动α1受体,作用与去甲肾上腺素相似而较弱,少具或不具β型作用,在产生与去甲肾上腺素相似的收缩血管升高血压的作用时,使肾血流的减少比去甲肾腺素更为明显。作用维持时间较久,除可静脉滴注外也可肌内注射。用于抗休克,也可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压。
甲氧明与去氧肾上腺素均能收缩血管,升高血压,通过迷走神经反射地使心率减慢,故也可用于阵发性室上性心动过速。去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌,一般不引起眼内压升高(老年人前房角狭窄者可能引起眼内压升高)。用其1%~2.5%溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。
α2受体激动药可乐定将在第二十章介绍。