【解毒疗效】碘解磷定使酶复活的效果因不同有机磷酸酯类而异,例如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好,对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差,而对乐果中毒则无效。因乐果中毒时所形成的磷酰化胆碱酯酶比较稳定,几乎是不可逆的,加以乐果乳剂含有苯,可能同时有苯中毒。
碘解磷定类恢复酶活性作用对骨骼肌最为明显,能迅速制止肌束颤动;对植物神经系统功能的恢复较差。对中枢神经系统的中毒症状(如昏迷)似也有疗效。
由于碘解磷定不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用,故应与阿托品合用,以便及时控制症状。动物实验证明;单用碘解磷定仅能提高对氧磷(为内吸磷在体内的活性体)对小鼠致死量至2~4倍;单用阿托品时,也只提高2倍;两者合用时可提高128倍。
【体内过程】静脉注射后在肝、肾、脾、心等器官的念量较多,肺、骨骼肌和血中次之。从临床对中枢症状有效来看,似有少量进入脑内的可能。本药由肾脏排泄,部分在肝代谢。静脉注射碘解磷定后,30分钟内即有原形药物由尿中排出,6小时内约排出80%,故治疗中毒时需足量和反复给药。
【不良反应】一般治疗量时,毒性不大,但如静脉注射过快和剂量超过2g时,可产生轻度乏力、视力模糊、眩晕,有时出现恶心、呕吐和心动过速等。偶有咽痛和其它碘反应。剂量过大,碘解磷定本身也可抑制胆碱酯酶,加重有机磷酸酯类的中毒程度。
氯磷定
氯磷定(pyraloxime methylchloride, PAM-CI)的药理作用和用途与碘解磷定相似,但水溶性高,溶液较稳定,可肌内注射或静脉给药。特别适用于农村基层使用和初步急救。氯磷定经肾排泄也较快,生物t1/2约1.5小时。副作用较碘解磷定小,偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。
由于氯磷定给药方便,不良反应较小,现已逐渐取代了碘解磷定。